Немоноксацин синтетичний антибіотик із групи хінолонів для перорального та парентерального застосування Препарат знаходи

Немоноксацин — синтетичний антибіотик із групи хінолонів для перорального та парентерального застосування. Препарат знаходиться у стадії клінічних досліджень та розроблений тайванською компанією .

Немоноксацин

Назва за IUPAC	7-[(3S,5S)-3-Amino-5-methyl-1-piperidinyl]-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS	378746-64-6
PubChem	11993740
DrugBank	DB06600
ChEBI	136053
Код ATC	J01MB08
SMILES	C[C@H]1C[C@@H](CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(cc(c3=O)C(=O)O)C4CC4)N
InChI	1/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
Властивості
Молекулярна формула	C₂₀H₂₅N₃O₄
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)

Примітки картки

Фармакологічні властивості

Немоноксацин — антибіотик із групи нефторованих хінолонів, що був розроблений тайванською компанією TaiGen Biotechnology та пройшов ІІ та ІІІ фазу клінічних досліджень у Китаї та на Тайвані і ІІ фазу клінічних досліджень у США. Під час клінічних досліджень немоноксацину спостерігалась висока активність препарату до метицилінрезистентних штамів Staphylococcus aureus (MRSA), до пневмококів та стафілококів, які стійкі до фторхінолонів, та інших, як грампозитивних, так і грамнегативних та атипових мікроорганізмів. У клінічних дослідженнх немоноксацин виявляв ефективність у лікуванні позалікарняної пневмонії та інфекцій шкіри та м'яких тканин (включно із діабетичною стопою). Препарат розроблений для застосування як для перорального, так і парентерального застосування. Під час клінічних досліджень встановлено, що препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація антибіотику у плазмі крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату, цей час підвищувався при вживанні антибіотику з їжею. При вживанні препарату з їжею знижувалалась концентрація препарату в крові. Немоноксацин майже не метаболізується в організмі, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 10—12 годин. Під час клінічних досліджень немоноксацину спостерігалась більша частота побічних ефектів у порівнянні з левофлоксацином (нудота, діарея, головний біль, запаморочення), але усі побічні ефекти були помірними та самостійно проходили після закінчення прийому препарату. У грудні 2013 року немоноксацин був схвалений FDA для прискореної процедури реєстрації для лікування позагоспітальної пневмонії та інфекцій шкіри і м'яких тканин.

Примітки

http://www.antibiotic.ru/index.php?article=2387 (рос.)
http://r-pharm.com/ru/news_archive/article-136 [ 17 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22650326 (англ.)
http://www.rmj.ru/articles_9289.htm [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
http://ru.summaries.cochrane.org/CD002109/antibiotiki-pri-vnebolnichnoy-pnevmonii-u-podrostkov-i-vzroslyh-v-ambulatornyh-usloviyah^{[недоступне посилання]} (рос.)

[antibiotic.ru-1] ttp://www.antibiotic.ru/index.php?article=2387 (рос.)

[2] ttp://r-pharm.com/ru/news_archive/article-136 [ 17 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

[nlm.nih.gov-3] ttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22650326 (англ.)

[rmj.ru-4] ttp://www.rmj.ru/articles_9289.htm [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

[5] ttp://ru.summaries.cochrane.org/CD002109/antibiotiki-pri-vnebolnichnoy-pnevmonii-u-podrostkov-i-vzroslyh-v-ambulatornyh-usloviyah^{[недоступне посилання]} (рос.)