Леворин — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для перорального та місцевого застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Уперше леворин був виділений у 1956 році у колишньому СРСР. Препарат застосовується лише у деяких країнах колишнього Радянського Союзу, порівняльні дослідження ефективності препарату не проводились.
Систематична назва (IUPAC) | |
(23E,25E,27E,29E,31E,33E,35E)-22-(4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-38-[7-(4-aminophenyl)-5-hydroxy-4-methyl-7-oxoheptan-2-yl]-10,14,18,20-tetrahydroxy-37-methyl-2,4,8,16-tetraoxo-1-oxacyclooctatriaconta-23,25,27,29,31,33,35-heptaene-19-carboxylic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C59H84N2O17 |
Мол. маса | 1093,30146 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально,місцево |
Фармакологічні властивості
Леворин — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків обмеженого спектру дії. Препарат може виявляти як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від концентрації препарату. Механізм дії леворину полягає у порушенні синтезу клітинної стінки грибків шляхом інгібування синтезу стеролів шляхом зв'язування препаратуіз ергостеролом мембран збудників мікозів. До леворину чутливі грибки роду Candida, а також найпростіші — амеби, лейшманії, трихомонади. Інші збудники мікозів малочутливі до леворину.
Фармакокінетика
Леворин погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, більше 30% препарату руйнується під дією шлункового соку. Згідно експериментальних даних, максимальна концентрація леворину в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. При місцевому застосуванні леворин не визначається у крові. Препарат погано проникає у тканини організму. Біодоступність препарату не досліджена. Леворин не метаболізується в організмі, виводиться переважно із калом. Період напіввиведення препарату не досліджений.
Показання до застосування
Леворин застосовується при кандидозі ротової порожнини, стравоходу, кишечнику, шкіри та слизових оболонок, кандидозному вульвовагініті, кандидозному циститі; місцево застосовується при пароніхіях, міжпальцевих ерозіях та ураженнях складок шкіри.
При застосуванні леворину всередину можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, погіршення апетиту, головного болю; при місцевому застосуванні — алергічні реакції (переважно свербіж шкіри та алергічний дерматит) та інші місцеві реакції на шкірі та слизових оболонках.
Протипокази
Леворин протипоказаний при печінковій та нирковій недостатності; панкреатиті; виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки; гострих кишкових захворюваннях, які не викликані патогенними грибками; вагітності. При вагінальному застосуванні леворин протипоказаний також у менструальному періоді та метроррагії. При лікуванні леворином рекомендовано припинити годування грудьми. Леворин не застосовується дітям до 2 років.
Форми випуску
Леворин випускається у вигляді таблеток для прийому всередину по 500 тис. ОД; буккальних таблеток по 0,005 та 0,01 г і 500 000 ОД; вагінальних таблеток по 0,005 г; гранул для приготування суспензії в упаковках по 1 г та банках по 16 г; порошку для приготування суспензії для прийому всередину по 120 г у банках та у вигляді порошку для приготування розчину у флаконах по 10 мл та 4 мг леворину; мазі у тубах по 30 та 50 г із концентрацією леворину 500 тис. ОД/г. Станом на 2015 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.
Примітки
- . Архів оригіналу за 22 березня 2015. Процитовано 17 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 17 січня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - " "Леворин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- http://pharmacotherapy.com.ua/levorin.html [ 1 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1462 [ 15 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Джерела
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_832.htm [ 10 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/fungi.shtml [ 4 червня 2013 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Levorin prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv dlya peroralnogo ta miscevogo zastosuvannya Virobnictvo preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Upershe levorin buv vidilenij u 1956 roci u kolishnomu SRSR Preparat zastosovuyetsya lishe u deyakih krayinah kolishnogo Radyanskogo Soyuzu porivnyalni doslidzhennya efektivnosti preparatu ne provodilis Levorin Sistematichna nazva IUPAC 23E 25E 27E 29E 31E 33E 35E 22 4 amino 3 5 dihydroxy 6 methyloxan 2 yl oxy 38 7 4 aminophenyl 5 hydroxy 4 methyl 7 oxoheptan 2 yl 10 14 18 20 tetrahydroxy 37 methyl 2 4 8 16 tetraoxo 1 oxacyclooctatriaconta 23 25 27 29 31 33 35 heptaene 19 carboxylic acid Identifikatori Nomer CAS 58591 23 4 Kod ATC A07AX PubChem 6447526 DrugBank APRD00843 Himichni dani Formula C59H84N2O17 Mol masa 1093 30146 g mol Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivrozpadu ND Vidilennya fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU SShA AU UK US Shlyahi vvedennya peroralno miscevoFarmakologichni vlastivostiLevorin prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv obmezhenogo spektru diyi Preparat mozhe viyavlyati yak fungicidnu tak i fungistatichnu diyu sho zalezhit vid koncentraciyi preparatu Mehanizm diyi levorinu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki gribkiv shlyahom ingibuvannya sintezu steroliv shlyahom zv yazuvannya preparatuiz ergosterolom membran zbudnikiv mikoziv Do levorinu chutlivi gribki rodu Candida a takozh najprostishi amebi lejshmaniyi trihomonadi Inshi zbudniki mikoziv malochutlivi do levorinu Farmakokinetika Levorin pogano vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti bilshe 30 preparatu rujnuyetsya pid diyeyu shlunkovogo soku Zgidno eksperimentalnih danih maksimalna koncentraciya levorinu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin pislya prijomu preparatu Pri miscevomu zastosuvanni levorin ne viznachayetsya u krovi Preparat pogano pronikaye u tkanini organizmu Biodostupnist preparatu ne doslidzhena Levorin ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya perevazhno iz kalom Period napivvivedennya preparatu ne doslidzhenij Pokazannya do zastosuvannyaLevorin zastosovuyetsya pri kandidozi rotovoyi porozhnini stravohodu kishechniku shkiri ta slizovih obolonok kandidoznomu vulvovaginiti kandidoznomu cistiti miscevo zastosovuyetsya pri paronihiyah mizhpalcevih eroziyah ta urazhennyah skladok shkiri Pobichna diyaPri zastosuvanni levorinu vseredinu mozhlive viniknennya nudoti blyuvannya diareyi pogirshennya apetitu golovnogo bolyu pri miscevomu zastosuvanni alergichni reakciyi perevazhno sverbizh shkiri ta alergichnij dermatit ta inshi miscevi reakciyi na shkiri ta slizovih obolonkah ProtipokaziLevorin protipokazanij pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti pankreatiti virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki gostrih kishkovih zahvoryuvannyah yaki ne viklikani patogennimi gribkami vagitnosti Pri vaginalnomu zastosuvanni levorin protipokazanij takozh u menstrualnomu periodi ta metrorragiyi Pri likuvanni levorinom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Levorin ne zastosovuyetsya dityam do 2 rokiv Formi vipuskuLevorin vipuskayetsya u viglyadi tabletok dlya prijomu vseredinu po 500 tis OD bukkalnih tabletok po 0 005 ta 0 01 g i 500 000 OD vaginalnih tabletok po 0 005 g granul dlya prigotuvannya suspenziyi v upakovkah po 1 g ta bankah po 16 g poroshku dlya prigotuvannya suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 120 g u bankah ta u viglyadi poroshku dlya prigotuvannya rozchinu u flakonah po 10 ml ta 4 mg levorinu mazi u tubah po 30 ta 50 g iz koncentraciyeyu levorinu 500 tis OD g Stanom na 2015 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij Primitki Arhiv originalu za 22 bereznya 2015 Procitovano 17 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 17 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Levorin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http pharmacotherapy com ua levorin html 1 veresnya 2017 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1462 15 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine Dzherelahttp www rlsnet ru mnn index id 832 htm 10 kvitnya 2015 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab fungi shtml 4 chervnya 2013 u Wayback Machine