Тримедоксиму бромід (МНН) (дипіроксим, dipyroxime, ТМБ-4) — оксим, який використовується в лікуванні [en].
Систематична назва (IUPAC) | |
1,1′-propane-1,3-diylbis{4-[(E)-(hydroxyimino)methyl]pyridinium} dibromide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C15H18Br2N4O2 |
Мол. маса | ? |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | 2 hours (mean) |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Experimental; in military use | |
Шляхи введення | Внутрішньом'язова ін'єкція |
Є реактиватором холінестерази у синаптичних щілинах нервів.
Злегка жовтуватий, дрібнокристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Легко розчинний у воді, мало - у спирті. Водні розчини (додаванням буфера) блідо-жовтого кольору; рН 3,7-4,2; стерилізують за +100 °C протягом 30 хв.
Фармакологічна дія
Реактиватор холінестерази, знижує секрецію шлункового соку та концентрацію соляної кислоти у шлунковому соку .
Застосування
- Показання
Отруєння фосфорорганічними сполуками в комбінації з холіноблокуючими ЛЗ (атропін, апрофен); профілактично, у поєднанні з атропіном, за відсутності явних ознак отруєння (після дії отрути на організм); виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; пароксизмальні порушення ритму серця - основою для застосування служать спостереження про пригнічення активності тканинної (ацетилхолінестерази) та сироваткової холінестерази при ІХС та інфаркті міокарда.
- Протипоказання
Гіперчутливість.
- Побічна дія
Алергічні реакції.
Режим дозування
Залежно від тяжкості отруєння, одноразово або кілька прийомів. При початкових ознаках отруєння (збудження, міоз, підвищене потовиділення, слиновиділення, початкові явища бронхореї) – п/к, 2-3 мл 0,1 % розчину атропіну сульфату та 1 мл 15 % розчину трімедоксиму броміду. Якщо симптоми отруєння не зникають, вводять вдруге атропін та тримедоксиму бромід у тій же дозі. При більш важких явищах (посмикування м'язів, судоми, сопорозний або коматозний стан, багата бронхорея) - внутрішньовенно до 3 мл 0,1% розчину атропіну сульфату і одночасно внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 мл 15% розчину тримедоксиму броміду. Введення атропіну у зазначеній дозі повторюють через кожні 5-6 хв, до повного усунення бронхореї та появи ознак атропінізації. При необхідності тримедоксиму бромід вводять через 1-2 години повторно; середня доза у тяжких випадках - 3-4 мл 15% розчину (0,45-0,6 г). В особливо тяжких випадках, що супроводжуються зупинкою дихання, - до 7-10 мл. У хворих, які перебувають у несвідомому стані та за наявності труднощів для внутрішньовенного введення ЛЗ можуть бути введені внутрішньомовно. Для усунення пароксизмальних порушень ритму серця: внутрішньовенно струминно, 150 мг (1 мл 15 % розчину в 10 мл 0,9 % розчину NaCl), потім внутрішньовенно краплинно, 2 мл 15 % розчину (300 мг) в 100 мл 0 9% розчину NaCl (всього 430 мг).
- Зберігання
У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Примітки
- TRIMEDOXIME BROMIDE NCATS
Джерела
- Giniatullin RA, Shabunova IA, Nikol'skiĭ EE, Bukharaeva EA. Dipiroksim kak blokator ionnykh kanalov, aktiviruemykh atsetilkholinom, v skeletnoĭ myshtse krysy [Dipyroxime as a blocker of ion channels activated by acetylcholine in rat skeletal muscle]. Biull Eksp Biol Med. 1987 Jun;103(6):690-2. Russian. PMID 2439141
Література
- Use of cholinesterase reactivator dipyroxime to abolish paroxysmal arrhythmias. Svistov, A.S.; Iavorskiĭ, A.D.; Chaplygo, P.S. Kardiologiia 30(6): 102-103, 1990. PMID 1699021
- Search for a Prospective Reactivator of Cholinesterase among Bispyridinium Derivatives. Mokhort, N.A.; Pritula, T.P. Neurophysiology 34(2-3): 184-184. 2002. DOI: 10.1023/a:1020799115979
Посилання
- Dipiroximum
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Trimedoksimu bromid MNN dipiroksim dipyroxime TMB 4 oksim yakij vikoristovuyetsya v likuvanni en Trimedoksimu bromid Sistematichna nazva IUPAC 1 1 propane 1 3 diylbis 4 E hydroxyimino methyl pyridinium dibromideIdentifikatoriNomer CAS 56 97 3Kod ATCPubChem 5359236Himichni daniFormula C15H18Br2N4O2 Mol masa Farmakokinetichni daniBiodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu 2 hours mean Vidilennya Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Experimental in military useShlyahi vvedennya Vnutrishnom yazova in yekciya Ye reaktivatorom holinesterazi u sinaptichnih shilinah nerviv Zlegka zhovtuvatij dribnokristalichnij poroshok bez zapahu girkogo smaku Legko rozchinnij u vodi malo u spirti Vodni rozchini dodavannyam bufera blido zhovtogo koloru rN 3 7 4 2 sterilizuyut za 100 C protyagom 30 hv Farmakologichna diyaReaktivator holinesterazi znizhuye sekreciyu shlunkovogo soku ta koncentraciyu solyanoyi kisloti u shlunkovomu soku ZastosuvannyaPokazannya Otruyennya fosfororganichnimi spolukami v kombinaciyi z holinoblokuyuchimi LZ atropin aprofen profilaktichno u poyednanni z atropinom za vidsutnosti yavnih oznak otruyennya pislya diyi otruti na organizm virazkova hvoroba shlunka ta 12 paloyi kishki paroksizmalni porushennya ritmu sercya osnovoyu dlya zastosuvannya sluzhat sposterezhennya pro prignichennya aktivnosti tkaninnoyi acetilholinesterazi ta sirovatkovoyi holinesterazi pri IHS ta infarkti miokarda Protipokazannya Giperchutlivist Pobichna diya Alergichni reakciyi Rezhim dozuvannyaZalezhno vid tyazhkosti otruyennya odnorazovo abo kilka prijomiv Pri pochatkovih oznakah otruyennya zbudzhennya mioz pidvishene potovidilennya slinovidilennya pochatkovi yavisha bronhoreyi p k 2 3 ml 0 1 rozchinu atropinu sulfatu ta 1 ml 15 rozchinu trimedoksimu bromidu Yaksho simptomi otruyennya ne znikayut vvodyat vdruge atropin ta trimedoksimu bromid u tij zhe dozi Pri bilsh vazhkih yavishah posmikuvannya m yaziv sudomi soporoznij abo komatoznij stan bagata bronhoreya vnutrishnovenno do 3 ml 0 1 rozchinu atropinu sulfatu i odnochasno vnutrishnom yazovo abo vnutrishnovenno 1 ml 15 rozchinu trimedoksimu bromidu Vvedennya atropinu u zaznachenij dozi povtoryuyut cherez kozhni 5 6 hv do povnogo usunennya bronhoreyi ta poyavi oznak atropinizaciyi Pri neobhidnosti trimedoksimu bromid vvodyat cherez 1 2 godini povtorno serednya doza u tyazhkih vipadkah 3 4 ml 15 rozchinu 0 45 0 6 g V osoblivo tyazhkih vipadkah sho suprovodzhuyutsya zupinkoyu dihannya do 7 10 ml U hvorih yaki perebuvayut u nesvidomomu stani ta za nayavnosti trudnoshiv dlya vnutrishnovennogo vvedennya LZ mozhut buti vvedeni vnutrishnomovno Dlya usunennya paroksizmalnih porushen ritmu sercya vnutrishnovenno struminno 150 mg 1 ml 15 rozchinu v 10 ml 0 9 rozchinu NaCl potim vnutrishnovenno kraplinno 2 ml 15 rozchinu 300 mg v 100 ml 0 9 rozchinu NaCl vsogo 430 mg Zberigannya U suhomu proholodnomu zahishenomu vid svitla misci PrimitkiTRIMEDOXIME BROMIDE NCATSDzherelaGiniatullin RA Shabunova IA Nikol skiĭ EE Bukharaeva EA Dipiroksim kak blokator ionnykh kanalov aktiviruemykh atsetilkholinom v skeletnoĭ myshtse krysy Dipyroxime as a blocker of ion channels activated by acetylcholine in rat skeletal muscle Biull Eksp Biol Med 1987 Jun 103 6 690 2 Russian PMID 2439141LiteraturaUse of cholinesterase reactivator dipyroxime to abolish paroxysmal arrhythmias Svistov A S Iavorskiĭ A D Chaplygo P S Kardiologiia 30 6 102 103 1990 PMID 1699021 Search for a Prospective Reactivator of Cholinesterase among Bispyridinium Derivatives Mokhort N A Pritula T P Neurophysiology 34 2 3 184 184 2002 DOI 10 1023 a 1020799115979PosilannyaDipiroximumCya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim