Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Анірацетам Драганон Сарпул Ампамет Мемодрін жиророзчинна сполука речовина класу з ноотропним та когнітивно стабілізуючим

Анірацетам

Анірацетам

Анірацетам (Драганон, Сарпул, Ампамет, Мемодрін) — жиророзчинна сполука, речовина класу , з ноотропним та когнітивно-стабілізуючим ефектом; згідно з результатами фармакологічних досліджень, є суттєво активнішим ніж його аналог пірацетам. Також виявляє анксіолітичні властивості. На території ЄС присутній в комерційному обігу як рецептурний препарат.

Анірацетам
image
image
Систематична назва (IUPAC)
1-[(4-methoxybenzoyl)]- 2-pyrrolidinone
Ідентифікатори
Номер CAS 72432-10-1
Код ATC N06BX11
PubChem 2196
DrugBank DB04599
Хімічні дані
Формула C12H13NO3 
Мол. маса 219,237 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду 1-2.5 години
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Unscheduled

Шляхи введення Перорально

Фармакологія

Анксіолітичні властивості анірацетаму були вперше зареєстровані в дослідах на мишах. Після цього було показано, що галоперидол повністю блокує анксіолітичні ефекти анірацетаму, а мекаміламін та кетансерин є його частковими антагоністами. На основі цих результатів були зроблені висновки про те, що дія анірацетаму здійснюється завдяки залученню нікотинових ацетилхолінових рецепторів та .

Окрім того, анірацетам є селективним модулятором АМРА-рецептора, з огляду на що проходить тестування на здатність протидіяти хворобі Альцгеймера та інших нейродегенеративних хвороб.1

Незважаючи на жиророзчинність анірацетаму, його період напіввиведення (1.5—2 години) є істотно меншим, ніж такий у його аналогів рацетамового ряду (наприклад, у пірацетаму).

Синтез

Речовина була вперше синтезована в 1970-ті роки фірмою Hoffmann-La Roche. Основним шляхом синтезу є реакція 2-піролідону з анізоїл хлоридом в присутності триетиламіну.

image

Альтернативним шляхом синтезу є реакція ГАМК з анізоїл хлоридом в присутності тіонілхлориду.

image

Джерела

  1. Nakamura K; Kurasawa M (May 2001). Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism. Eur J Pharmacol. (Kanagawa, Japan). 420 (1): 33—43. doi:10.1016/S0014-2999(01)01005-6. PMID 11412837.
  2. Ito et al. J. Physiol. 1990; 424: 533—543.
  3. Patent EP 5 143 Hoffmann-La Roche 1978.
  4. Patent EP 44 088 Hoffmann-La Roche 1978.
  5. A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances — Synthesis, Patents, Applications, 4. Auflage, Thieme 2001, .

Зовнішні посилання

  • The Cognitive Enhancement Research Institute [ 4 лютого 2012 у Wayback Machine.]

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Aniracetam Draganon Sarpul Ampamet Memodrin zhirorozchinna spoluka rechovina klasu z nootropnim ta kognitivno stabilizuyuchim efektom zgidno z rezultatami farmakologichnih doslidzhen ye suttyevo aktivnishim nizh jogo analog piracetam Takozh viyavlyaye anksiolitichni vlastivosti Na teritoriyi YeS prisutnij v komercijnomu obigu yak recepturnij preparat Aniracetam Sistematichna nazva IUPAC 1 4 methoxybenzoyl 2 pyrrolidinone Identifikatori Nomer CAS 72432 10 1 Kod ATC N06BX11 PubChem 2196 DrugBank DB04599 Himichni dani Formula C12H13NO3 Mol masa 219 237 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu 1 2 5 godini Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Unscheduled Shlyahi vvedennya PeroralnoFarmakologiyaAnksiolitichni vlastivosti aniracetamu buli vpershe zareyestrovani v doslidah na mishah Pislya cogo bulo pokazano sho galoperidol povnistyu blokuye anksiolitichni efekti aniracetamu a mekamilamin ta ketanserin ye jogo chastkovimi antagonistami Na osnovi cih rezultativ buli zrobleni visnovki pro te sho diya aniracetamu zdijsnyuyetsya zavdyaki zaluchennyu nikotinovih acetilholinovih receptoriv ta Okrim togo aniracetam ye selektivnim modulyatorom AMRA receptora z oglyadu na sho prohodit testuvannya na zdatnist protidiyati hvorobi Alcgejmera ta inshih nejrodegenerativnih hvorob 1 Nezvazhayuchi na zhirorozchinnist aniracetamu jogo period napivvivedennya 1 5 2 godini ye istotno menshim nizh takij u jogo analogiv racetamovogo ryadu napriklad u piracetamu SintezRechovina bula vpershe sintezovana v 1970 ti roki firmoyu Hoffmann La Roche Osnovnim shlyahom sintezu ye reakciya 2 pirolidonu z anizoyil hloridom v prisutnosti trietilaminu Alternativnim shlyahom sintezu ye reakciya GAMK z anizoyil hloridom v prisutnosti tionilhloridu DzherelaNakamura K Kurasawa M May 2001 Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism Eur J Pharmacol Kanagawa Japan 420 1 33 43 doi 10 1016 S0014 2999 01 01005 6 PMID 11412837 Ito et al J Physiol 1990 424 533 543 Patent EP 5 143 Hoffmann La Roche 1978 Patent EP 44 088 Hoffmann La Roche 1978 A Kleemann J Engel B Kutscher D Reichert Pharmaceutical Substances Synthesis Patents Applications 4 Auflage Thieme 2001 ISBN 3 13 115134 X Zovnishni posilannyaThe Cognitive Enhancement Research Institute 4 lyutogo 2012 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ