Ікатібант — препарат-блокатор брадикінінових B2-рецепторів, протиалергічний препарат, який застосовується для симптоматичної терапії гострих приступів ангіоневротичного набряку у дорослих з дефіцитом інгібітора C1-естерази. Ікатібант визнаний деякими країнами орфанним препаратом.
Систематична назва (IUPAC) | |
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino) pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine- 2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]- 3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl] 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]- 5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C59H89N19O13S |
Мол. маса | 1304.52 g/mol |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
, | |
Кат. вагітності | C(США) |
Шляхи введення | Подкожно |
В якості функціонального аналогу в Україні використовується прапарат Фіразир (Firazyr).
Фармакологічна дія
Ікатібант діє як інгібітор брадикініна шляхом блокування зв'язування ендогенного брадикініна з брадикініновими B2-рецепторами, що протидіє розвитку фармакологічної дії брадикініна.
Деякі європейські фахівці вважають ікатібант за ефективний препарат інтенсивної терапії для блокування механізму набряку легень при тяжких проявах коронавірусної хвороби 2019.
Примітки
- Jerini Receives European Commission Approval for Firazyr (Icatibant) in the Treatment of HAE (Пресреліз). . 15 липня 2008. Процитовано 22 липня 2008.[недоступне посилання з Октябрь 2017]
- Jerini Receives Positive CHMP Opinion Recommending European Approval for Icatibant in the Treatment of HAE; FDA Issues Not Approvable Letter (Пресреліз). . 24 квітня 2008. Процитовано 22 липня 2008.[недоступне посилання з Октябрь 2017]
- (Пресреліз). Shire. Архів оригіналу за 29 березня 2012. Процитовано 28 серпня 2011.
- van de Veerdonk, F.; Netea, M.G.; van Deuren, M.; van der Meer, J.W.; de Mast, Q.; Bruggemann, R.J.; van der Hoeven, H. Kinins and Cytokines in COVID-19: A Comprehensive Pathophysiological Approach. Preprints 2020, 2020040023 (doi: 10.20944/preprints202004.0023.v1).[1] [ 8 квітня 2020 у Wayback Machine.](англ.)
- Ghahestani, S. M., Mahmoudi, J., Hajebrahimi, S., Khojine, A. B. S., Salehi-Pourmehr, H., Sadeghi-Ghyassi, F., & Mostafaei, H. (2020). Bradykinin as a Probable Aspect in SARS-Cov-2 Scenarios: Is Bradykinin Sneaking out of Our Sight? [ 15 червня 2020 у Wayback Machine.]. Iranian Journal of Allergy, Asthma and Immunology, 1-5
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ikatibant preparat blokator bradikininovih B2 receptoriv protialergichnij preparat yakij zastosovuyetsya dlya simptomatichnoyi terapiyi gostrih pristupiv angionevrotichnogo nabryaku u doroslih z deficitom ingibitora C1 esterazi Ikatibant viznanij deyakimi krayinami orfannim preparatom Ikatibant Sistematichna nazva IUPAC 2S 2 3aS 7aS 1 2 2S 2 2S 2 2 4R 1 1 2 2R 2 amino 5 diaminomethylideneamino pentanoyl amino 5 diaminomethylideneamino pentanoyl pyrrolidine 2 carbonyl 4 hydroxypyrrolidine 2 carbonyl amino acetyl amino 3 thiophen 2 ylpropanoyl amino 3 hydroxypropanoyl 3 4 dihydro 1H isoquinoline 3 carbonyl 2 3 3a 4 5 6 7 7a octahydroindole 2 carbonyl amino 5 diaminomethylideneamino pentanoic acid Identifikatori Nomer CAS 130308 48 4 Kod ATC B06AC02 PubChem 71364 DrugBank DB06196 Himichni dani Formula C59H89N19O13S Mol masa 1304 52 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya EU US Kat vagitnosti C SShA only US Shlyahi vvedennya Podkozhno V yakosti funkcionalnogo analogu v Ukrayini vikoristovuyetsya praparat Firazir Firazyr Farmakologichna diyaIkatibant diye yak ingibitor bradikinina shlyahom blokuvannya zv yazuvannya endogennogo bradikinina z bradikininovimi B2 receptorami sho protidiye rozvitku farmakologichnoyi diyi bradikinina Deyaki yevropejski fahivci vvazhayut ikatibant za efektivnij preparat intensivnoyi terapiyi dlya blokuvannya mehanizmu nabryaku legen pri tyazhkih proyavah koronavirusnoyi hvorobi 2019 PrimitkiJerini Receives European Commission Approval for Firazyr Icatibant in the Treatment of HAE Presreliz 15 lipnya 2008 Procitovano 22 lipnya 2008 nedostupne posilannya z Oktyabr 2017 Jerini Receives Positive CHMP Opinion Recommending European Approval for Icatibant in the Treatment of HAE FDA Issues Not Approvable Letter Presreliz 24 kvitnya 2008 Procitovano 22 lipnya 2008 nedostupne posilannya z Oktyabr 2017 Presreliz Shire Arhiv originalu za 29 bereznya 2012 Procitovano 28 serpnya 2011 van de Veerdonk F Netea M G van Deuren M van der Meer J W de Mast Q Bruggemann R J van der Hoeven H Kinins and Cytokines in COVID 19 A Comprehensive Pathophysiological Approach Preprints 2020 2020040023 doi 10 20944 preprints202004 0023 v1 1 8 kvitnya 2020 u Wayback Machine angl Ghahestani S M Mahmoudi J Hajebrahimi S Khojine A B S Salehi Pourmehr H Sadeghi Ghyassi F amp Mostafaei H 2020 Bradykinin as a Probable Aspect in SARS Cov 2 Scenarios Is Bradykinin Sneaking out of Our Sight 15 chervnya 2020 u Wayback Machine Iranian Journal of Allergy Asthma and Immunology 1 5