Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Плевромутилін — природний препарат, що має антибактеріальну дію. Плевромутилін уперше отриманий у 1950 році як продукт життєдіяльності грибка (колишня назва Pleurotus passeckerianus).
Систематична назва (IUPAC) | |
(4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-Ethenyl-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxodecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl hydroxyacetate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H34O5 |
Мол. маса | 378,502 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | ? |
Механізм дії
Механізм антибактеріальної дії плевромутиліну полягає у блокуванні синтезу білка шляхом зв'язування з 50S субодиницею бактеріальних рибосом одночасно у трьох місцях — P-ділянці, L3-ділянці та центрі, що забезпечує зменшення імовірності розвитку резистентності у мікроорганізмів, яка обумовлена виробленням бактеріями спеціальних механізмів генетичної та метаболічної компенсації до деяких механізмів пригнічення їх життєдіяльності.
Похідні препарату та їх застосування
Плевромутилін не знайшов застосування у клінічній практиці, але його похідні — та знайшли застосування у ветеринарії. Ще один препарат, що є похідним плевромутиліну — ретапамулін — із 2007 року застосовується для місцевого лікування у дерматології. Проводяться клінічні дослідження нових антибіотиків, що є похідними плевромутиліну — та препарату BC-3781, що пройшов ІІ фазу клінічних досліджень. Препарат BC-3781 є першим похідним плевромутиліну, що може застосовуватися перорально та парентерально для лікування інфекцій дихальної системи та шкіри у людини.
Примітки
- Kilaru, Sreedhar; Catherine M. Collins; Amanda J. Hartley; Andy M. Bailey; Gary D. Foster (18 вересня 2009). Establishing Molecular Tools for Genetic Manipulation of the Pleuromutilin-Producing Fungus Clitopilus passeckerianus. Appl Environ Microbiol. American Society for Microbiology. 75 (22): 7196—7204. doi:10.1128/AEM.01151-09. PMC 2786515. PMID 19767458.
- Novak, R; Shlaes DM (February 2010). The pleuromutilin antibiotics: a new class for human use. Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (2): 182—91. PMID 20112168.
{{}}
:|access-date=
вимагає|url=
() - http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/uzd46iDermai3i2012i04.pdf (рос.)
- http://aac.asm.org/content/50/4/1458.full.pdf (англ.)
- http://vetsintez.com.ua/catalog/54 [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/35727 [ 2014-12-20 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14709627 (англ.)
- http://www.rmj.ru/articles_9289.htm [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/7144.htm [ 2014-12-27 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.chemrar.ru/i-news/index.php?ELEMENT_ID=12363 [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Plevromutilin prirodnij preparat sho maye antibakterialnu diyu Plevromutilin upershe otrimanij u 1950 roci yak produkt zhittyediyalnosti gribka kolishnya nazva Pleurotus passeckerianus Plevromutilin Sistematichna nazva IUPAC 4R 5S 6S 8R 9aR 10R 6 Ethenyl 5 hydroxy 4 6 9 10 tetramethyl 1 oxodecahydro 3a 9 propanocyclopenta 8 annulen 8 yl hydroxyacetate Identifikatori Nomer CAS 125 65 5 Kod ATC PubChem 31326 Himichni dani Formula C22H34O5 Mol masa 378 502 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivrozpadu ND Vidilennya ND Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya Mehanizm diyiMehanizm antibakterialnoyi diyi plevromutilinu polyagaye u blokuvanni sintezu bilka shlyahom zv yazuvannya z 50S subodiniceyu bakterialnih ribosom odnochasno u troh miscyah P dilyanci L3 dilyanci ta centri sho zabezpechuye zmenshennya imovirnosti rozvitku rezistentnosti u mikroorganizmiv yaka obumovlena viroblennyam bakteriyami specialnih mehanizmiv genetichnoyi ta metabolichnoyi kompensaciyi do deyakih mehanizmiv prignichennya yih zhittyediyalnosti Pohidni preparatu ta yih zastosuvannyaPlevromutilin ne znajshov zastosuvannya u klinichnij praktici ale jogo pohidni ta znajshli zastosuvannya u veterinariyi She odin preparat sho ye pohidnim plevromutilinu retapamulin iz 2007 roku zastosovuyetsya dlya miscevogo likuvannya u dermatologiyi Provodyatsya klinichni doslidzhennya novih antibiotikiv sho ye pohidnimi plevromutilinu ta preparatu BC 3781 sho projshov II fazu klinichnih doslidzhen Preparat BC 3781 ye pershim pohidnim plevromutilinu sho mozhe zastosovuvatisya peroralno ta parenteralno dlya likuvannya infekcij dihalnoyi sistemi ta shkiri u lyudini PrimitkiKilaru Sreedhar Catherine M Collins Amanda J Hartley Andy M Bailey Gary D Foster 18 veresnya 2009 Establishing Molecular Tools for Genetic Manipulation of the Pleuromutilin Producing Fungus Clitopilus passeckerianus Appl Environ Microbiol American Society for Microbiology 75 22 7196 7204 doi 10 1128 AEM 01151 09 PMC 2786515 PMID 19767458 Novak R Shlaes DM February 2010 The pleuromutilin antibiotics a new class for human use Current Opinion in Investigational Drugs 11 2 182 91 PMID 20112168 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a access date vimagaye url dovidka http www vitapol com ua user files pdfs uzdvk uzd46iDermai3i2012i04 pdf ros http aac asm org content 50 4 1458 full pdf angl http vetsintez com ua catalog 54 27 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www apteka ua article 35727 2014 12 20 u Wayback Machine ros http www ncbi nlm nih gov pubmed 14709627 angl http www rmj ru articles 9289 htm 27 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http medpharmconnect com News world market news 7144 htm 2014 12 27 u Wayback Machine ros http www chemrar ru i news index php ELEMENT ID 12363 27 grudnya 2014 u Wayback Machine ros