Мілринон (INN: Milrinone) — інгібітор фосфодіестерази типу 3. Використовують для лікування серцевої недостатності.
Мілринон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
6-methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | C01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C12H9N3O |
Мол. маса | 211,219 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка 12% |
Період напіввиведення | 2-3 години |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | станом на 05.05.2007 незареєстрований |
Ця стаття не містить . (лютий 2014) |
Фармакотерапевтична група: C01CE02 - неглікозидні кардіотонічні засоби. Інгібітори фосфодіестерази.
Основна фармакотерапевтична дія: кардіотонічний неглікозидний засіб, який відрізняється за структурою та механізмом дії від серцевих глікозидів і катехоламінів і виявляє позитивний інотропний, незначний хронотропний та вазодилататорний ефекти. Пригнічує активність фосфодіестерази третього типу, за рахунок чого в клітинах міокарда та гладеньких м'язах судин накопичується цАМФ і збільшується внутрішньоклітинна концентрація іонів кальцію, що призводить до посилення скоротності міокарда та розслаблення гладеньких м'язів судин; не виявляє бета-адренергічної активності і не пригнічує натрій-калієву аденозинтрифосфатазу; спричиняє залежне від дози та концентрації в плазмі підвищення максимального систолічного тиску в лівому шлуночку, а також збільшення швидкості кровотоку в передпліччі, що свідчить про пряму вазодилататорну активність препарату; крім підвищення скоротності міокарда, поліпшує його діастолічну функцію за рахунок більш вираженої діастолічної релаксації лівого шлуночка. При застійній СН спричиняє швидке, залежне від дози та концентрації в плазмі, зростання серцевого викиду та зниження тиску в легеневих капілярах і судинного опору без суттєвого збільшення ЧСС та потреби міокарда в кисні. Істотні зміни гемодинамічних параметрів починають реєструватися через 5-15 хв. від початку введення препарату.
Показання для застосування ЛЗ: короткочасна терапія г. СН, г. декомпенсації хр. СН, в тому числі після операцій на серці БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: розрахунок дози навантаження: дорослим препарат застосовують в/в в навантажувальній дозі 50 мкг/кг повільно протягом 10 хв., дозу навантаження можна не р-няти БНФ, однак можливе додавання розчинників до об'єму 10 мл чи 20 мл, що полегшує візуальний контроль за введенням.; розчинниками як при введенні навантажувальної дози, так і для підтримуючої інфузії є ізотонічний р-н натрію хлориду 0,9 % або р-н глюкози 5 %; дози навантаження мілринону (в залежності від маси тіла пацієнта):
Для в/в застосування : при масі тіла пацієнта, 40кг - навантажувальна доза 2,0 мг; при масі 50 кг - доза 2,5 мг; при масі 60 кг – доза 3мг ; при масі 70 кг – доза 3.5 мг; при масі 80 кг – доза 4 мг;
Підтримуюча доза: після введення дози навантаження продовжують інфузію мілринону у підтримуючій дозі виходячи з анамнезу від 0,375 до 0,75 мкг/кг/хв БНФ; швидкість підтримуючої інфузії залежить від ступеня гемодинамічної та клінічної відповіді; МДД- 1,13 мг/кг/добу БНФ.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпотензія, біль у ділянці сердца, гіпокаліємія, аритмія, вентрикулярна аритмія, вентрикулярна тахікардія, суправентрикулярна аритмія, стенокардія; головний біль, тремор; бронхоспазм; зміна тестів печінкових проб; шкірні реакції; тромбоцитопенія; гіпокаліємія; анафілактичний шок
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливость до мілринону; г. стадія ІМ, вагітність, годування груддю, дитячий вік
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл по 10 мл в амп.. Візаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармацевтично несумісний з р-ном фуросеміду Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактації
Вагітність: Застосування можливе тільки за життєвими показаннями, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. Лактація: На період лікування потрібно припинити грудне вигодовування. Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів
Порушення функції церцево-судинної системи: в г.фазі ІМ. не рекомендований , не повинен застосовуватися у пацієнтів з важкими обструктивними вадами серця як альтернатива відповідним оперативним втручанням Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає Порушення функції нирок: При нирковій недостатності зменшувати швидкість введення препарату. Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку
Діти, до 12 років: Не слід застосовувати препарат цій віковій категорії Особи похилого та старечого віку: Немає необхідності коригувати дозу Застереження щодо застосування
Інформація для лікаря: Потрібен постійній контроль гемодинамічних показників і ЕКГ в зв’язку з можливими випадками зниження АТ або виникненням аритмії; інфузію сповільнити або припинити при зниженні АТ до стабілізації стану хворого; потрібен контроль функції нирок, електролітного та водного балансу; збільшення серцевого викиду і діурезу, що може потребувати зменшення дози діуретиків; посилення діурезу може призвести до гіпокаліємії і збільшити імовірність виникнення аритмії; необхідно забезпечити наявність медикаментозних та інструментальних засобів для швидкого купірування можливих загрозливих для життя аритмій. Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Milrinon INN Milrinone ingibitor fosfodiesterazi tipu 3 Vikoristovuyut dlya likuvannya sercevoyi nedostatnosti MilrinonSistematizovana nazva za IUPAC6 methyl 2 oxo 5 pyridin 4 yl 1H pyridine 3 carbonitrileKlasifikaciyaATC kod C01CE02PubChem 4197CAS 78415 72 2DrugBankHimichna strukturaFormula C12H9N3O Mol masa 211 219 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm Pechinka 12 Period napivvivedennya 2 3 godiniEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data stanom na 05 05 2007 nezareyestrovanijCya stattya ne mistit posilan na dzherela Vi mozhete dopomogti polipshiti cyu stattyu dodavshi posilannya na nadijni avtoritetni dzherela Material bez dzherel mozhe buti piddano sumnivu ta vilucheno lyutij 2014 Farmakoterapevtichna grupa C01CE02 neglikozidni kardiotonichni zasobi Ingibitori fosfodiesterazi Osnovna farmakoterapevtichna diya kardiotonichnij neglikozidnij zasib yakij vidriznyayetsya za strukturoyu ta mehanizmom diyi vid sercevih glikozidiv i kateholaminiv i viyavlyaye pozitivnij inotropnij neznachnij hronotropnij ta vazodilatatornij efekti Prignichuye aktivnist fosfodiesterazi tretogo tipu za rahunok chogo v klitinah miokarda ta gladenkih m yazah sudin nakopichuyetsya cAMF i zbilshuyetsya vnutrishnoklitinna koncentraciya ioniv kalciyu sho prizvodit do posilennya skorotnosti miokarda ta rozslablennya gladenkih m yaziv sudin ne viyavlyaye beta adrenergichnoyi aktivnosti i ne prignichuye natrij kaliyevu adenozintrifosfatazu sprichinyaye zalezhne vid dozi ta koncentraciyi v plazmi pidvishennya maksimalnogo sistolichnogo tisku v livomu shlunochku a takozh zbilshennya shvidkosti krovotoku v peredplichchi sho svidchit pro pryamu vazodilatatornu aktivnist preparatu krim pidvishennya skorotnosti miokarda polipshuye jogo diastolichnu funkciyu za rahunok bilsh virazhenoyi diastolichnoyi relaksaciyi livogo shlunochka Pri zastijnij SN sprichinyaye shvidke zalezhne vid dozi ta koncentraciyi v plazmi zrostannya sercevogo vikidu ta znizhennya tisku v legenevih kapilyarah i sudinnogo oporu bez suttyevogo zbilshennya ChSS ta potrebi miokarda v kisni Istotni zmini gemodinamichnih parametriv pochinayut reyestruvatisya cherez 5 15 hv vid pochatku vvedennya preparatu Pokazannya dlya zastosuvannya LZ korotkochasna terapiya g SN g dekompensaciyi hr SN v tomu chisli pislya operacij na serci BNF Sposib zastosuvannya ta dozi LZ rozrahunok dozi navantazhennya doroslim preparat zastosovuyut v v v navantazhuvalnij dozi 50 mkg kg povilno protyagom 10 hv dozu navantazhennya mozhna ne r nyati BNF odnak mozhlive dodavannya rozchinnikiv do ob yemu 10 ml chi 20 ml sho polegshuye vizualnij kontrol za vvedennyam rozchinnikami yak pri vvedenni navantazhuvalnoyi dozi tak i dlya pidtrimuyuchoyi infuziyi ye izotonichnij r n natriyu hloridu 0 9 abo r n glyukozi 5 dozi navantazhennya milrinonu v zalezhnosti vid masi tila paciyenta Dlya v v zastosuvannya pri masi tila paciyenta 40kg navantazhuvalna doza 2 0 mg pri masi 50 kg doza 2 5 mg pri masi 60 kg doza 3mg pri masi 70 kg doza 3 5 mg pri masi 80 kg doza 4 mg Pidtrimuyucha doza pislya vvedennya dozi navantazhennya prodovzhuyut infuziyu milrinonu u pidtrimuyuchij dozi vihodyachi z anamnezu vid 0 375 do 0 75 mkg kg hv BNF shvidkist pidtrimuyuchoyi infuziyi zalezhit vid stupenya gemodinamichnoyi ta klinichnoyi vidpovidi MDD 1 13 mg kg dobu BNF Pobichna diya ta uskladnennya pri zastosuvanni LZ gipotenziya bil u dilyanci serdca gipokaliyemiya aritmiya ventrikulyarna aritmiya ventrikulyarna tahikardiya supraventrikulyarna aritmiya stenokardiya golovnij bil tremor bronhospazm zmina testiv pechinkovih prob shkirni reakciyi trombocitopeniya gipokaliyemiya anafilaktichnij shok Protipokazannya do zastosuvannya LZ giperchutlivost do milrinonu g stadiya IM vagitnist goduvannya gruddyu dityachij vik Formi vipusku LZ r n dlya in yekcij 1 mg ml po 10 ml v amp Vizayemodiya z inshimi likarskimi zasobami Farmacevtichno nesumisnij z r nom furosemidu Osoblivosti zastosuvannya u zhinok pid chas vagitnosti ta laktaciyi Vagitnist Zastosuvannya mozhlive tilki za zhittyevimi pokazannyami yaksho ochikuvanij pozitivnij efekt dlya materi perevishuye potencijnij rizik dlya ploda Laktaciya Na period likuvannya potribno pripiniti grudne vigodovuvannya Osoblivosti zastosuvannya pri nedostatnosti vnutrishnih organiv Porushennya funkciyi cercevo sudinnoyi sistemi v g fazi IM ne rekomendovanij ne povinen zastosovuvatisya u paciyentiv z vazhkimi obstruktivnimi vadami sercya yak alternativa vidpovidnim operativnim vtruchannyam Porushennya funkciyi pechinki Specialnih rekomendacij nemaye Porushennya funkciyi nirok Pri nirkovij nedostatnosti zmenshuvati shvidkist vvedennya preparatu Porushennya funkciyi dihalnoyi sistemi Specialnih rekomendacij nemaye Osoblivosti zastosuvannya u ditej ta osib pohilogo viku Diti do 12 rokiv Ne slid zastosovuvati preparat cij vikovij kategoriyi Osobi pohilogo ta starechogo viku Nemaye neobhidnosti koriguvati dozu Zasterezhennya shodo zastosuvannya Informaciya dlya likarya Potriben postijnij kontrol gemodinamichnih pokaznikiv i EKG v zv yazku z mozhlivimi vipadkami znizhennya AT abo viniknennyam aritmiyi infuziyu spovilniti abo pripiniti pri znizhenni AT do stabilizaciyi stanu hvorogo potriben kontrol funkciyi nirok elektrolitnogo ta vodnogo balansu zbilshennya sercevogo vikidu i diurezu sho mozhe potrebuvati zmenshennya dozi diuretikiv posilennya diurezu mozhe prizvesti do gipokaliyemiyi i zbilshiti imovirnist viniknennya aritmiyi neobhidno zabezpechiti nayavnist medikamentoznih ta instrumentalnih zasobiv dlya shvidkogo kupiruvannya mozhlivih zagrozlivih dlya zhittya aritmij Informaciya dlya paciyenta Specialnih rekomendacij nemaye Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi