Антифібринолітики

Антифібринолітики (інгібітори фібринолізу, антифібринолітичні засоби) — це клас ліків, які є інгібіторами фібринолізу, що посилює процес зупинки кровотечі.

Класифікація

Фармакологічний Код АТС:

• Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез — B
  • Антигеморагічні засоби — B02
    • B02A ІНГІБІТОРИ ФІБРИНОЛІЗУ
      • B02A A Амінокислоти
        • B02A A01 Амінокапронова кислота
        • B02A A02 Транексамова кислота
        • B02A A03 Амінометилбензойна кислота
      • B02A B Інгібітори протеїназ
        • B02A B01 Апротинін
        • B02A B02 Альфа-1-антитрипсин
        • B02A B04 Кемостат
        • B02A B05 Улінастатин

Механізм дії

Приклади включають амінокапронову кислоту (ε-амінокапронову кислоту) та транексамову кислоту. Цей лізин-подібний препарат перешкоджає утворенню фібринолітичного ферменту плазміну з його попередника плазміногену з допомогою активаторів плазміногену (в першій черзі і u-PA), що відбувається переважно в багатих лізином зонах на поверхні фібрину. Ці препарати блокують місця зв'язування ферментів або плазміногену відповідно і, таким чином, зупиняють утворення плазміну.

Перелік

• Амінокислоти: Азептил, (АКК, Амінокапронова кислота, Амінокапронова кислота-Дарниця), Атраксан, Ацемік, Виданол, Гемаксам, Гемоактив, Гемоактив-МБ, Гемотран, Євронекс, Листеда, Максітран, Неотранекс, Сангера, Тафіксил, Трамікс, Транексам, Транексамова кислота, Транестат, Транстоп, Тренакса, Тренакса 250, Тренакса 500, Тугіна, Тугіна-500, Циклокапрон-Здоров'я

• Інгібітори протеїназ: Апрокал, Габесат, Гордокс, Контривен, Контрикал 10000, Контритін, Трасілол, Ю-тріп

Застосування

Вони використовуються при ^[en] та схильності до кровотеч через різні причини. Їх застосування може бути корисним для пацієнтів з гіперфібринолізом, оскільки вони швидко зупиняють кровотечу, якщо інші компоненти гемостатичної системи не зазнають сильних наслідків. Це може допомогти уникнути вживання препаратів крові, таких як свіжозаморожена плазма(fresh frozen plasma) (FFP), та пов'язаних з цим ризиків інфекцій або анафілактичних реакцій.

У 2010 р. випробування CRASH-2 показало, що антифібринолітичний препарат транексамова кислота безпечно знижує смертність у хворих з травмою кровотечі.

Антифібринолітичний препарат заборонений до використання після виявлення основних побічних ефектів, особливо на нирки.^[]

Показання до застосування антифібринолітичних препаратів виробляються різними методами. Найшвидшою та придатною є ^[en] (англ. ТЕМ) у цільній крові, яка навіть можлива у пацієнтів, які перебувають на гепарині. За допомогою різних аналізів посилений фібриноліз стає помітним у сигнатурі кривої (тромбоеластограмі, англ. TEMogram) та з розрахункових значень, наприклад, максимального параметра лізису. Спеціальний тест для виявлення підвищеного фібринолізу (APTEM) порівнює ТЕМ за відсутності або присутності інгібітора фібринолізу апротиніну. У важких випадках активованого фібринолізу цей аналіз підтверджує синдром вже менш ніж за 15 хв на ранніх фазах утворення згустків

Примітки

1. "" на вебсайті Dorland's Medical Dictionary
2. . Архів оригіналу за 6 вересня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.
3. . Архів оригіналу за 28 січня 2021. Процитовано 3 квітня 2021.
4. Станом на 2021 рік, виключено із офіційного переліку медикаментів, див. Національний перелік основних лікарських засобів
5. . Архів оригіналу за 12 листопада 2016. Процитовано 2 квітня 2021.
6. The CRASH-2 Collaborators (2010). Effects of tranexamic acid on death, vascular occlusive events, and blood transfusion in trauma patients with significant haemorrhage (CRASH-2): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet. 376 (9734): 23—32. doi:10.1016/S0140-6736(10)60835-5. PMID 20554319.
7. Levrat A, Gros A, Rugeri L, Inaba K, Floccard B, Negrier C, David JS. Evaluation of rotation thrombelastography for the diagnosis of hyperfibrinolysis in trauma patients. Br J of Anaesthesia 2008;100:792-7.

Література

• Фармакологія з основами патології : підруч. для студентів мед. та фармац. ф-тів закл. вищ. освіти МОЗ України III-IV рівнів акредитації / Ю. М. Колесник, І. С. Чекман, І. Ф. Бєленічев [та ін.]. - Дніпро : Журфонд, 2019. - 537 с. (С.340-341)
• Молекулярні аспекти фібринолізу та клінічні дослідження ефективності антифібринолітичних засобів. М. В. Бондар, М. М. Пилипенко/Журнал «Гострі та невідкладні стани у практиці лікаря». — 2-3 (71-72) ' 2018. — сторінки: 5-11 Ел.джерело [ 6 березня 2022 у Wayback Machine.]
• Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.262)
• Електронний посібник до вивчення курсу «Основи фармакології та медичної рецептури» / П.М. Полушкін – Д.: ДНУ, 2015. – 428 с. Ел.джерело [ 31 березня 2022 у Wayback Machine.] (С.244-245)

Посилання

• Антифібринолітичні засоби [ 23 червня 2021 у Wayback Machine.] // ВУЕ (дата звернення: 2.04.2021).
• MeSH Antifibrinolytics
• MeSH list of agents 82000933 [ 30 вересня 2020 у Wayback Machine.]
• ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА СИСТЕМУ КРОВІ