Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Талампанель GYKI 53405 LY 293606 2 3 бензодіазепін який на відміну від більшості бензодіазепінів не зв язується з ГАМКА

Талампанель

Талампанель

Талампанель (GYKI 53405, LY 293606) — 2,3-бензодіазепін, який, на відміну від більшості бензодіазепінів, не зв'язується з ГАМКА-рецептором; натомість зв'язується з АМРА-рецептором, для якого є неконкурентним антагоністом.

GYKI 53405
image
Назва за IUPAC (R)-7-Acetyl-5-(p-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine
Інші назви Talampanel, LY 293606
Ідентифікатори
Номер CAS 161832-65-1
PubChem 126756
Номер EINECS 803-174-3
DrugBank DB04982
KEGG C13670
Назва MeSH GYKI-53405
ChEBI 192577
SMILES O=C(N4/N=C(/c1ccc(N)cc1)c3c(cc2OCOc2c3)C[C@H]4C)C
InChI InChI=1S/C19H19N3O3/c1-11-7-14-8-17-18(25-10-24-17)9-16(14)19(21-22(11)12(2)23)13-3-5-15(20)6-4-13/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3/t11-/m1/s1
Властивості
Молекулярна формула C19H19N3O3
Молярна маса 337.142
Густина 1,376 г/см3
Тпл 216,13 °C
Ткип 507,57 °C
Розчинність (вода) 171,2 мг/л
Основність (pKb) 4.667
Небезпеки
Температура спалаху 273,682 °C
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Примітки картки

Під назвою «Талампанель» проходив випробування як перспективний лікарський засіб від епілепсії, злоякісної гліоми, та аміотропного бічного склерозу. Станом на травень 2010, результати випробувань були визнані негативними.

Література

  1. Luszczki, J. J. (2009). Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions. Pharmacological reports : PR. 61 (2): 197—216. PMID 19443931.
  2. Iwamoto, F. M.; Kreisl, T. N.; Kim, L.; Duic, J. P.; Butman, J. A.; Albert, P. S.; Fine, H. A. (2010). Phase II Trial of Talampanel, a Glutamate Receptor Inhibitor, for Adults with Recurrent Malignant Gliomas. Cancer. 116 (7): 1776—1782. doi:10.1002/cncr.24957. PMC 2846997. PMID 20143438.
  3. Pascuzzi, R. M.; Shefner, J.; Chappell, A. S.; Bjerke, J. S.; Tamura, R.; Chaudhry, V.; Clawson, L.; Haas, L.; Rothstein, J. D. (2009). A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis. Amyotrophic Lateral Sclerosis. 11 (3): 266—271. doi:10.3109/17482960903307805. PMID 19961264.
  4. Talampanel Trial [ 23 березня 2011 у Wayback Machine.], Talampanel Trial on alsa.org

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Talampanel GYKI 53405 LY 293606 2 3 benzodiazepin yakij na vidminu vid bilshosti benzodiazepiniv ne zv yazuyetsya z GAMKA receptorom natomist zv yazuyetsya z AMRA receptorom dlya yakogo ye nekonkurentnim antagonistom GYKI 53405 Nazva za IUPAC R 7 Acetyl 5 p aminophenyl 8 9 dihydro 8 methyl 7H 1 3 dioxolo 4 5 h 2 3 benzodiazepine Inshi nazvi Talampanel LY 293606 Identifikatori Nomer CAS 161832 65 1PubChem 126756Nomer EINECS 803 174 3DrugBank DB04982KEGG C13670Nazva MeSH GYKI 53405ChEBI 192577SMILES O C N4 N C c1ccc N cc1 c3c cc2OCOc2c3 C C H 4C CInChI InChI 1S C19H19N3O3 c1 11 7 14 8 17 18 25 10 24 17 9 16 14 19 21 22 11 12 2 23 13 3 5 15 20 6 4 13 h3 6 8 9 11H 7 10 20H2 1 2H3 t11 m1 s1 Vlastivosti Molekulyarna formula C19H19N3O3 Molyarna masa 337 142 Gustina 1 376 g sm3 Tpl 216 13 C Tkip 507 57 C Rozchinnist voda 171 2 mg l Osnovnist pKb 4 667 Nebezpeki Temperatura spalahu 273 682 C Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartki Pid nazvoyu Talampanel prohodiv viprobuvannya yak perspektivnij likarskij zasib vid epilepsiyi zloyakisnoyi gliomi ta amiotropnogo bichnogo sklerozu Stanom na traven 2010 rezultati viprobuvan buli viznani negativnimi LiteraturaLuszczki J J 2009 Third generation antiepileptic drugs mechanisms of action pharmacokinetics and interactions Pharmacological reports PR 61 2 197 216 PMID 19443931 Iwamoto F M Kreisl T N Kim L Duic J P Butman J A Albert P S Fine H A 2010 Phase II Trial of Talampanel a Glutamate Receptor Inhibitor for Adults with Recurrent Malignant Gliomas Cancer 116 7 1776 1782 doi 10 1002 cncr 24957 PMC 2846997 PMID 20143438 Pascuzzi R M Shefner J Chappell A S Bjerke J S Tamura R Chaudhry V Clawson L Haas L Rothstein J D 2009 A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis Amyotrophic Lateral Sclerosis 11 3 266 271 doi 10 3109 17482960903307805 PMID 19961264 Talampanel Trial 23 bereznya 2011 u Wayback Machine Talampanel Trial on alsa org

Дата публікації:
Топ