Гліциновий рецептор

Гліциновий рецептор - один з найрозповсюдженіших гальмівних рецепторів в центральній нервовій системі. Він може бути активований кількома простими амінокислотами, такими як власне гліцин, β-аланін та таурин, і може бути селективно блокований високоафінним антагоністом стрихніном . Стрихнін-чутливі гліцинові рецептори належать до родини лігандно-контрольованих іонних каналів. Рецептори цієї родини складаються з п'яти субодиниць, які формують центральну пору рецептора, при цьому кожна субодиниця складається з чотирьох α концентричних сегментів . На поточний момент розрізняють чотири ізоформи альфа-субодиниць гліцинового рецептора (α_1-4)які можуть самостійно зв'язувати ліганди цього рецептора, та єдиний різновид β-субодиниці. У дорослих гліциновий рецептор існує в формі гетеромерного α₁β-рецептора, який, за різними даними, може складатись з трьох α₁ та двох β-субодиниць , або з чотирьох α₁ та однієї β-субодиниці . α₁-субодниці можуть незалежно (без участі β) формувати повнофункціональний гомопентамерний гліциновий рецептор у гетерогенних експресуючих системах в ооцитах Xenopus laevis або в культурах клітин ссавців ), і такі гомопентамерні рецептори дозволяють виконувати весь спектр досліджень фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостей іонного каналу рецептора.

Гліциновий рецептор. Структура, агоністи, антагоністи

Примітки

1. Rajendra et al., 1997
2. Miyazawa et al. 2003
3. Kuhse et al., 1993
4. Kuhse et al., 1995
5. Lewis et al., 2003