Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
ГАМКА-ρ-рецептори початково були виділені серед родини ГАМК-рецепторів як підклас ГАМКА-рецепторів під назвою ГАМКС-рецептори. Загалом структура та функції АМКА-ρ-рецепторів близькі до ГАМКА.
ГАМКА-ρ-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампу та мозочку. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від інших ГАМКА, нечутливі до та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом – (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від інших ГАМКА-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць - ρ, в котрому існують три ізоформи.
АМКА-ρ-рецептори, як і класичні ГАМКА, можуть бути заблоковані .
Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМКС-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМКА-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.
Властивості ГАМКС-рецепторів
| Природний агоніст | ГАМК |
| Селективний агоніст | |
| Антагоніст | |
| Селективний антагоніст | , |
| Модулятори: бенздіазепіни | Не завдають впливу |
| барбітурати | Не завдають впливу |
| Zn2+ (IC50) | Інгібіювання ρ1 100μM |
| Нейростероїди | Не завдають впливу |
| Ефективність ГАМК (ЕС50) | 1 - 4μM |
| Іони, що проходять через канал | Cl- та НСО3- |
| Активація рецептора | Повільна (десятки мілісекунд) |
| Десенсетизація | Повільна та неповна |
| Провідність каналу | 7pS |
Література
- Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519. (англ.)
- Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162. (англ.)
- Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164. (англ.)
- Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
GAMKA r receptori pochatkovo buli vidileni sered rodini GAMK receptoriv yak pidklas GAMKA receptoriv pid nazvoyu GAMKS receptori Zagalom struktura ta funkciyi AMKA r receptoriv blizki do GAMKA GAMKA r receptori u doroslih ssavciv lokalizovani v retikulyarnij formaciyi a v procesi individualnogo rozvitku timchasovo sposterigayutsya v nejronah gipokampu ta mozochku Ci receptori ye ionno kanalnimi ale na vidminu vid inshih GAMKA nechutlivi do ta benzdiazepiniv i aktivuyutsya selektivnim ligandom Cys Aminocrotonic Acid SASA Strukturno takozh na vidminu vid inshih GAMKA receptoriv dani receptori skladayutsya lishe z odnogo tipu subodinic r v kotromu isnuyut tri izoformi AMKA r receptori yak i klasichni GAMKA mozhut buti zablokovani Geni sho koduyut sintez r subodinic kotri skladayut GAMKS receptor u lyudini lokalizovani v 6 j hromosomi na vidminu vid geniv sho koduyut GAMKA receptor yaki lokalizovani v 4 5 15 ta H hromosomah Vlastivosti GAMKS receptorivPrirodnij agonist GAMKSelektivnij agonistAntagonistSelektivnij antagonist Modulyatori benzdiazepini Ne zavdayut vplivubarbiturati Ne zavdayut vplivuZn2 IC50 Ingibiyuvannya r1 100mMNejrosteroyidi Ne zavdayut vplivuEfektivnist GAMK ES50 1 4mMIoni sho prohodyat cherez kanal Cl ta NSO3 Aktivaciya receptora Povilna desyatki milisekund Desensetizaciya Povilna ta nepovnaProvidnist kanalu 7pSLiteraturaBormann J Feigenspan A 1995 GABAC receptors Trends Neurosci 18 515 519 angl Feigenspan A Wassle H Bormann J 1993 Pharmacology of GABA receptor Cl channels in rat retinal bipolar cells Nature 361 159 162 angl Qian H Dowling JE 1993 Novel GABA responses from rod driven retinal horizontal cells Nature 361 162 164 angl Zhang D Pan ZH Awobuluyi M Lipton SA 2001 Structure and function of GABAC receptors a comparison of native versus recombinant receptors Trends Pharmacol Sci 22 121 132 angl