Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

ACET S 1 2 amino 2 carboxyethyl 3 2 carboxy 5 phenylthiophene 3 yl methyl 5 methylpyrimidine 2 4 dione потужний антагоні

ACET (речовина)

ACET (речовина)

ACET ((S)-1-(2-amino-2-carboxyethyl)-3-(2-carboxy-5-phenylthiophene-3-yl-methyl)-5-methylpyrimidine-2,4-dione) — потужний антагоніст субодиниці GluR5 каїнатного рецептора (ІС50=7nM). Окрім того, виявляє антагоністичні властивості при зв'язуванні з субодиницею GluR6 того ж рецептора, а також з АМРА-, групою І метаботропних глутаматних, та NMDA-рецепторами, але в усіх цих чотирьох випадках значення ІС50 є набагато вищими. Здатна оборотно блокувати індукцію NMDA-рецептор-незалежної довготривалої потенціації нервового сигналу в дослідах in vitro.

ACET (речовина)
image
Назва за IUPAC 3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-5-phenyl-2-thiophenecarboxylic acid
Інші назви (S)-1-(2-amino-2-carboxyethyl)-3-(2-carboxy-5-phenylthiophene-3-yl-methyl)-5-methylpyrimidine-2,4-dione
Ідентифікатори
PubChem 16125102
ChEBI 470703
SMILES O=C(O)c1sc(cc1CN2C(=O)\C(=C/N(C2=O)C[C@@H](C(=O)O)N)C)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C20H19N3O6S/c1-11-8-22(10-14(21)18(25)26)20(29)23(17(11)24)9-13-7-15(30-16(13)19(27)28)12-5-3-2-4-6-12/h2-8,14H,9-10,21H2,1H3,(H,25,26)(H,27,28)/t14-/m0/s1
Властивості
Молекулярна формула C20H19N3O6S
Молярна маса 429,45 г/моль
Зовнішній вигляд Білий порошок
Густина 1,475 г/см3
Тпл 344,55 °C
Ткип 681,337 °C
Розчинність (вода) 2,452 мг/л
Кислотність (pKa) 2,118
Небезпеки
Температура спалаху 365,86 °C
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Примітки картки

Джерела

  • Dolman et al (2007) Synthesis and pharmacological characterisation of N3-substituted willardiine derivatives: role of the substituent at the 5-position of the uracil ring in the development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists. J.Med.Chem. 50 1558.
  • Dargan et al (2009) ACET is a highly potent and specific kainate receptor antagonist: Characterisation and effects on hippocampal mossy fibre function. Neuropharmacology 56 121.


image Це незавершена стаття з біохімії.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

ACET S 1 2 amino 2 carboxyethyl 3 2 carboxy 5 phenylthiophene 3 yl methyl 5 methylpyrimidine 2 4 dione potuzhnij antagonist subodinici GluR5 kayinatnogo receptora IS50 7nM Okrim togo viyavlyaye antagonistichni vlastivosti pri zv yazuvanni z subodiniceyu GluR6 togo zh receptora a takozh z AMRA grupoyu I metabotropnih glutamatnih ta NMDA receptorami ale v usih cih chotiroh vipadkah znachennya IS50 ye nabagato vishimi Zdatna oborotno blokuvati indukciyu NMDA receptor nezalezhnoyi dovgotrivaloyi potenciaciyi nervovogo signalu v doslidah in vitro ACET rechovina Nazva za IUPAC 3 3 2S 2 Amino 2 carboxyethyl 5 methyl 2 6 dioxo 3 6 dihydro 1 2H pyrimidinyl methyl 5 phenyl 2 thiophenecarboxylic acid Inshi nazvi S 1 2 amino 2 carboxyethyl 3 2 carboxy 5 phenylthiophene 3 yl methyl 5 methylpyrimidine 2 4 dione Identifikatori PubChem 16125102ChEBI 470703SMILES O C O c1sc cc1CN2C O C C N C2 O C C H C O O N C c3ccccc3InChI InChI 1S C20H19N3O6S c1 11 8 22 10 14 21 18 25 26 20 29 23 17 11 24 9 13 7 15 30 16 13 19 27 28 12 5 3 2 4 6 12 h2 8 14H 9 10 21H2 1H3 H 25 26 H 27 28 t14 m0 s1 Vlastivosti Molekulyarna formula C20H19N3O6S Molyarna masa 429 45 g mol Zovnishnij viglyad Bilij poroshok Gustina 1 475 g sm3 Tpl 344 55 C Tkip 681 337 C Rozchinnist voda 2 452 mg l Kislotnist pKa 2 118 Nebezpeki Temperatura spalahu 365 86 C Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiDzherelaDolman et al 2007 Synthesis and pharmacological characterisation of N3 substituted willardiine derivatives role of the substituent at the 5 position of the uracil ring in the development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists J Med Chem 50 1558 Dargan et al 2009 ACET is a highly potent and specific kainate receptor antagonist Characterisation and effects on hippocampal mossy fibre function Neuropharmacology 56 121 Ce nezavershena stattya z biohimiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ