Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Філантотоксини токсини синтезовані на основі компоненту отрути єгипетської одиночної оси Philanthus triangulum За механі

Філантотоксин 56

Філантотоксин 56

Філантотоксини — токсини, синтезовані на основі компоненту отрути єгипетської одиночної оси Philanthus triangulum. За механізмом дії філантотоксини є безконкурентними антагоністами іонотропних рецепторів, таких як нікотиновий ацетилхоліновий рецептор або глутаматні (АМРА-, каїнатний, NMDA-рецептор).

Філантотоксин-74
image
Назва за IUPAC N-[(2S)-1-[4-[3-(3-Aminopropylamino)propylamino]butylamino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]butanamide
Ідентифікатори
Номер CAS 401601-12-5
PubChem 115201
Назва MeSH PhTx-74
SMILES CCCC(=O)N[C@@H](Cc1ccc(cc1)O)C(=O)NCCCCCCCNCCCCN.Cl.Cl
InChI InChI=1S/C23H41N5O3/c1-2-7-22(30)28-21(18-19-8-10-20(29)11-9-19)23(31)27-17-4-3-13-25-15-6-16-26-14-5-12-24/h8-11,21,25-26,29H,2-7,12-18,24H2,1H3,(H,27,31)(H,28,30)/t21-/m0/s1
Властивості
Молекулярна формула C24H42N4O3·2HCl
Молярна маса 507,54 г/моль
Розчинність (вода) до 100 mM/L
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Примітки картки

Зокрема, філантотоксин-433 (власне, виділений з отрути оси) та синтезований штучно на його основі філантотоксин-343 здатні блокувати як ацетилхолінові, так і глутаматні рецептори. На відміну від них філантотоксин-74 є високоселективним антагоністом АМРА-рецептора: зв'язується з гомомерними GluR1, GluR3, та гетеромерними GluR1/2 рецепторами. Інший штучно синтезований токсин цього ряду, філантотоксин-56, також є високоселективним антагоністом Ca2+-проникних (тобто таких, що не містять субодиниці GluR2) АМРА-рецепторів.

Література

  • Andersen TF, Tikhonov DB, Bølcho U, Bolshakov K, Nelson JK, Pluteanu F, Mellor IR, Egebjerg J, Strømgaard K. Uncompetitive antagonism of AMPA receptors: Mechanistic insights from studies of polyamine toxin derivatives[недоступне посилання з вересня 2019]. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5414-23.
  • Nilsen A, England PM. A subtype-selective, use-dependent inhibitor of native AMPA receptors. J Am Chem Soc. 2007 Apr 25;129(16):4902-3.
  • Andersen TF, Vogensen SB, Jensen LS, Knapp KM, Strømgaard K. Design and synthesis of labeled analogs of PhTX-56, a potent and selective AMPA receptor antagonist. 2005 Sep 1;13(17):5104-12.
  • Frølund S, Bella A, Kristensen AS, Ziegler HL, Witt M, Olsen CA, Strømgaard K, Franzyk H, Jaroszewski JW. Assessment of structurally diverse philanthotoxin analogues for inhibitory activity on ionotropic glutamate receptor subtypes: discovery of nanomolar, nonselective, and use-dependent antagonists. J Med Chem. 2010 Oct 28;53(20):7441-51.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Filantotoksini toksini sintezovani na osnovi komponentu otruti yegipetskoyi odinochnoyi osi Philanthus triangulum Za mehanizmom diyi filantotoksini ye bezkonkurentnimi antagonistami ionotropnih receptoriv takih yak nikotinovij acetilholinovij receptor abo glutamatni AMRA kayinatnij NMDA receptor Filantotoksin 74 Nazva za IUPAC N 2S 1 4 3 3 Aminopropylamino propylamino butylamino 3 4 hydroxyphenyl 1 oxopropan 2 yl butanamide Identifikatori Nomer CAS 401601 12 5PubChem 115201Nazva MeSH PhTx 74SMILES CCCC O N C H Cc1ccc cc1 O C O NCCCCCCCNCCCCN Cl ClInChI InChI 1S C23H41N5O3 c1 2 7 22 30 28 21 18 19 8 10 20 29 11 9 19 23 31 27 17 4 3 13 25 15 6 16 26 14 5 12 24 h8 11 21 25 26 29H 2 7 12 18 24H2 1H3 H 27 31 H 28 30 t21 m0 s1 Vlastivosti Molekulyarna formula C24H42N4O3 2HCl Molyarna masa 507 54 g mol Rozchinnist voda do 100 mM L Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartki Zokrema filantotoksin 433 vlasne vidilenij z otruti osi ta sintezovanij shtuchno na jogo osnovi filantotoksin 343 zdatni blokuvati yak acetilholinovi tak i glutamatni receptori Na vidminu vid nih filantotoksin 74 ye visokoselektivnim antagonistom AMRA receptora zv yazuyetsya z gomomernimi GluR1 GluR3 ta geteromernimi GluR1 2 receptorami Inshij shtuchno sintezovanij toksin cogo ryadu filantotoksin 56 takozh ye visokoselektivnim antagonistom Ca2 proniknih tobto takih sho ne mistyat subodinici GluR2 AMRA receptoriv LiteraturaAndersen TF Tikhonov DB Bolcho U Bolshakov K Nelson JK Pluteanu F Mellor IR Egebjerg J Stromgaard K Uncompetitive antagonism of AMPA receptors Mechanistic insights from studies of polyamine toxin derivatives nedostupne posilannya z veresnya 2019 J Med Chem 2006 Sep 7 49 18 5414 23 Nilsen A England PM A subtype selective use dependent inhibitor of native AMPA receptors J Am Chem Soc 2007 Apr 25 129 16 4902 3 Andersen TF Vogensen SB Jensen LS Knapp KM Stromgaard K Design and synthesis of labeled analogs of PhTX 56 a potent and selective AMPA receptor antagonist Bioorg Med Chem 2005 Sep 1 13 17 5104 12 Frolund S Bella A Kristensen AS Ziegler HL Witt M Olsen CA Stromgaard K Franzyk H Jaroszewski JW Assessment of structurally diverse philanthotoxin analogues for inhibitory activity on ionotropic glutamate receptor subtypes discovery of nanomolar nonselective and use dependent antagonists J Med Chem 2010 Oct 28 53 20 7441 51

Дата публікації:
Топ