Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

UBP310 3 3 2S 2 Amino 2 carboxyethyl 5 methyl 2 6 dioxo 3 6 dihydro 1 2H pyrimidinyl methyl 2 thiophenecarboxylic acid в

UBP310

UBP310

UBP310 (3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid) — високоселективний конкурентний антагоніст субодиниці GluR5 каїнатних рецепторів (ІС50 = 130 nM). Окрім того, може зв'язуватись з субодиницею GluR7 каїнатних та GluR2 АМРА-рецепторів, також виявляючи антагоністичні властивості, але набагато слабкіші.

UBP310
image
Назва за IUPAC 3-({3-[(2S)-2-Amino-2-carboxyethyl]-5-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl}methyl)-2-thiophenecarboxylic acid
Ідентифікатори
PubChem 6420160
Назва MeSH UBP310
SMILES O=C(O)[C@@H](N)CN/1C(=O)N(C(=O)\C(=C\1)C)Cc2c(scc2)C(=O)O
InChI InChI=1S/C14H15N3O6S/c1-7-4-16(6-9(15)12(19)20)14(23)17(11(7)18)5-8-2-3-24-10(8)13(21)22/h2-4,9H,5-6,15H2,1H3,(H,19,20)(H,21,22)/t9-/m0/s1
Властивості
Молекулярна формула C14H15N3O6S
Молярна маса 353,35
Зовнішній вигляд Білий порошок
Густина 1,564 г/см3
Тпл 330,21 °C
Ткип 615,153 °C
Розчинність (вода) 231,9 мг/л
Кислотність (pKa) 2,118
Небезпеки
Температура спалаху 325,833 °C
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Примітки картки

Джерела

  • Mayer et al (2006) Crystal structures of the kainate receptor GluR5 ligand binding core dimer with novel GluR5-selective antagonists. J.Neurosci. 26 2852-61.
  • Dolman et al (2007) Synthesis and pharmacological characterization of N3-substituted willardiine derivatives: Role of the substituent at the 5-position of the uracil ring in development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists. J.Med.Chem. 50 1558-70.
  • Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131-40.


image Це незавершена стаття з біохімії.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

UBP310 3 3 2S 2 Amino 2 carboxyethyl 5 methyl 2 6 dioxo 3 6 dihydro 1 2H pyrimidinyl methyl 2 thiophenecarboxylic acid visokoselektivnij konkurentnij antagonist subodinici GluR5 kayinatnih receptoriv IS50 130 nM Okrim togo mozhe zv yazuvatis z subodiniceyu GluR7 kayinatnih ta GluR2 AMRA receptoriv takozh viyavlyayuchi antagonistichni vlastivosti ale nabagato slabkishi UBP310 Nazva za IUPAC 3 3 2S 2 Amino 2 carboxyethyl 5 methyl 2 6 dioxo 3 6 dihydro 1 2H pyrimidinyl methyl 2 thiophenecarboxylic acid Identifikatori PubChem 6420160Nazva MeSH UBP310SMILES O C O C H N CN 1C O N C O C C 1 C Cc2c scc2 C O OInChI InChI 1S C14H15N3O6S c1 7 4 16 6 9 15 12 19 20 14 23 17 11 7 18 5 8 2 3 24 10 8 13 21 22 h2 4 9H 5 6 15H2 1H3 H 19 20 H 21 22 t9 m0 s1 Vlastivosti Molekulyarna formula C14H15N3O6S Molyarna masa 353 35 Zovnishnij viglyad Bilij poroshok Gustina 1 564 g sm3 Tpl 330 21 C Tkip 615 153 C Rozchinnist voda 231 9 mg l Kislotnist pKa 2 118 Nebezpeki Temperatura spalahu 325 833 C Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiDzherelaMayer et al 2006 Crystal structures of the kainate receptor GluR5 ligand binding core dimer with novel GluR5 selective antagonists J Neurosci 26 2852 61 Dolman et al 2007 Synthesis and pharmacological characterization of N3 substituted willardiine derivatives Role of the substituent at the 5 position of the uracil ring in development of highly potent and selective GLUK5 kainate receptor antagonists J Med Chem 50 1558 70 Perrais et al 2009 Antagonism of recombinant and native GluK3 containing kainate receptors Neuropharmacology 56 131 40 Ce nezavershena stattya z biohimiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ