Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
GYKI 53655 - 2,3-бензодіазепін, неконкурентний антагоніст АМРА- та каїнатних рецепторів: блокує гомомерні каїнатні рецептори, що складаються з субодиниць GluK3 (ІС50 = 63 μМ), а також гетеромерні, що складаються з субодиниць GluK3 та GluK2b/R (ІС50 = 32 μМ). Функціональний аналог GYKI 52466. На відміну від інших бензодіазепінів, на ГАМКА-рецептори ніякого впливу не завдає. В дослідах на тваринах здатний подовжувати час життя при загальній MgCl-індукованій ішемії, та виявляє антиконвульсантні властивості.
| GYKI 53655 | |
|---|---|
 | |
| Назва за IUPAC | 5-(4-Aminophenyl)-N,8-dimethyl-8,9-dihydro-7H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine-7-carboxamide |
| Інші назви | 5-(4-Amino-phenyl)-8-methyl-8,9-dihydro-1,3-dioxa-6,7-diaza-cyclohepta[f]indene-7-carboxylic acid methylamide |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 143692-48-2 |
| PubChem | 126758 |
| Назва MeSH | GYKI-53655 |
| SMILES | O=C(NC)N4/N=C(/c1ccc(N)cc1)c3c(cc2OCOc2c3)CC4C |
| InChI | 1S/C19H20N4O3/c1-11-7-13-8-16-17(26-10-25-16)9-15(13)18(22-23(11)19(24)21-2)12-3-5-14(20)6-4-12/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3,(H,21,24) |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C19H20N4O3 |
| Молярна маса | 388,85 г/моль |
| Зовнішній вигляд | Жовтий порошок |
| Густина | 1,41 г/см3 |
| Тпл | 234,56 °C |
| Ткип | 547,01 °C |
| Розчинність (вода) | 40,87 мг/л |
| Основність (pKb) | 4.667 |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Примітки картки | |
Література
- Paternain et al (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185-9.
- Szabados et al (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res.Bull. 55 387-91.
- Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
GYKI 53655 2 3 benzodiazepin nekonkurentnij antagonist AMRA ta kayinatnih receptoriv blokuye gomomerni kayinatni receptori sho skladayutsya z subodinic GluK3 IS50 63 mM a takozh geteromerni sho skladayutsya z subodinic GluK3 ta GluK2b R IS50 32 mM Funkcionalnij analog GYKI 52466 Na vidminu vid inshih benzodiazepiniv na GAMKA receptori niyakogo vplivu ne zavdaye V doslidah na tvarinah zdatnij podovzhuvati chas zhittya pri zagalnij MgCl indukovanij ishemiyi ta viyavlyaye antikonvulsantni vlastivosti GYKI 53655 Nazva za IUPAC 5 4 Aminophenyl N 8 dimethyl 8 9 dihydro 7H 1 3 dioxolo 4 5 h 2 3 benzodiazepine 7 carboxamide Inshi nazvi 5 4 Amino phenyl 8 methyl 8 9 dihydro 1 3 dioxa 6 7 diaza cyclohepta f indene 7 carboxylic acid methylamide Identifikatori Nomer CAS 143692 48 2PubChem 126758Nazva MeSH GYKI 53655SMILES O C NC N4 N C c1ccc N cc1 c3c cc2OCOc2c3 CC4CInChI 1S C19H20N4O3 c1 11 7 13 8 16 17 26 10 25 16 9 15 13 18 22 23 11 19 24 21 2 12 3 5 14 20 6 4 12 h3 6 8 9 11H 7 10 20H2 1 2H3 H 21 24 Vlastivosti Molekulyarna formula C19H20N4O3 Molyarna masa 388 85 g mol Zovnishnij viglyad Zhovtij poroshok Gustina 1 41 g sm3 Tpl 234 56 C Tkip 547 01 C Rozchinnist voda 40 87 mg l Osnovnist pKb 4 667 Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiLiteraturaPaternain et al 1995 Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor mediated responses in hippocampal neurons Neuron 14 185 9 Szabados et al 2001 Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2 3 benzodiazepine compounds GYKI 52466 GYKI 53405 and GYKI 53655 Brain Res Bull 55 387 91 Perrais et al 2009 Antagonism of recombinant and native GluK3 containing kainate receptors Neuropharmacology 56 131