Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
GYKI-52,466 — 2,3-бензодіазепін, що діє на іонотропні глутаматні рецептори, і є їхнім неконкурентним антагоністом: значення IC50 10-20, ~ 450 та >> 50 μM для АМРА-, каїнатних, та NMDA-рецепторів відповідно. При пероральному застосуванні завдає сильну антиконвульсантну та нейропротекторну дію на організм (як і багато інших антагоністів АМРА-рецептора). Також може виявляти ефект м'язової релаксації. На відміну від інших бензодіазепінів, не діє на ГАМКА-рецептори (так само, як і інші 2,3-бенздіазепіни).
| GYKI-52,466 | |
|---|---|
 | |
| Назва за IUPAC | 1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine |
| Інші назви | 4-(8-Methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 102771-26-6 |
| PubChem | 3538 |
| Номер EINECS | 634-394-6 |
| KEGG | C15040 |
| Назва MeSH | GYKI-52466 |
| ChEBI | 79560 |
| SMILES | CC1=NN=C(C2=CC3=C(C=C2C1)OCO3)C4=CC=C(C=C4)N |
| InChI | InChI=1S/C17H15N3O2/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13(18)5-3-11/h2-5,7-8H,6,9,18H2,1H3 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C17H15N3O2 |
| Молярна маса | 293,32 г/моль |
| Зовнішній вигляд | Жовтий порошок (HCl сіль) |
| Густина | 1,393 г/см3 |
| Тпл | 190,47 |
| Ткип | 472,799 °C |
| Розчинність (вода) | >10 мг/мл (HCl сіль) |
| Небезпеки | |
| Температура спалаху | 239,74 °C |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Примітки картки | |
Посилання
- Donevan, S.D., Rogawski, M.A., Allosteric regulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionate receptors by thiocyanate and cyclothiazide at a common modulatory site distinct from that of 2,3-benzodiazepines. Neuroscience 87, 615, (1998)
- Donevan, S.D., Rogawski, M.A., GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine is a highly selective, non-competitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron 10, 51, (1993)
- Wilding, T.J., Huettner, J.E., Differential antagonism of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4- isoxazolepropionic acid-preferring and kainate-preferring receptors by 2,3-benzodiazepines. Mol. Pharmacol. 47, 582, (1995)
- Tarnawa et al. (1989) Electrophysiological studies with a 2,3-benzodiazepine muscle relaxant: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
- Paternain et al. (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185.
- Rzeski et al. (2001) Glutamate antagonists limit tumor growth. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
- Szabados et al. (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res. Bull. 55 387.
 | Це незавершена стаття з біохімії. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
GYKI 52 466 2 3 benzodiazepin sho diye na ionotropni glutamatni receptori i ye yihnim nekonkurentnim antagonistom znachennya IC50 10 20 450 ta gt gt 50 mM dlya AMRA kayinatnih ta NMDA receptoriv vidpovidno Pri peroralnomu zastosuvanni zavdaye silnu antikonvulsantnu ta nejroprotektornu diyu na organizm yak i bagato inshih antagonistiv AMRA receptora Takozh mozhe viyavlyati efekt m yazovoyi relaksaciyi Na vidminu vid inshih benzodiazepiniv ne diye na GAMKA receptori tak samo yak i inshi 2 3 benzdiazepini GYKI 52 466 Nazva za IUPAC 1 4 Aminophenyl 4 methyl 7 8 methylenedioxy 5H 2 3 benzodiazepine Inshi nazvi 4 8 Methyl 9H 1 3 dioxolo 4 5 h 2 3 benzodiazepin 5 yl aniline Identifikatori Nomer CAS 102771 26 6PubChem 3538Nomer EINECS 634 394 6KEGG C15040Nazva MeSH GYKI 52466ChEBI 79560SMILES CC1 NN C C2 CC3 C C C2C1 OCO3 C4 CC C C C4 NInChI InChI 1S C17H15N3O2 c1 10 6 12 7 15 16 22 9 21 15 8 14 12 17 20 19 10 11 2 4 13 18 5 3 11 h2 5 7 8H 6 9 18H2 1H3 Vlastivosti Molekulyarna formula C17H15N3O2 Molyarna masa 293 32 g mol Zovnishnij viglyad Zhovtij poroshok HCl sil Gustina 1 393 g sm3 Tpl 190 47 Tkip 472 799 C Rozchinnist voda gt 10 mg ml HCl sil Nebezpeki Temperatura spalahu 239 74 C Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiPosilannyaDonevan S D Rogawski M A Allosteric regulation of alpha amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazole propionate receptors by thiocyanate and cyclothiazide at a common modulatory site distinct from that of 2 3 benzodiazepines Neuroscience 87 615 1998 Donevan S D Rogawski M A GYKI 52466 a 2 3 benzodiazepine is a highly selective non competitive antagonist of AMPA kainate receptor responses Neuron 10 51 1993 Wilding T J Huettner J E Differential antagonism of alpha amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazolepropionic acid preferring and kainate preferring receptors by 2 3 benzodiazepines Mol Pharmacol 47 582 1995 Tarnawa et al 1989 Electrophysiological studies with a 2 3 benzodiazepine muscle relaxant GYKI 52466 Eur J Pharmacol 167 193 Paternain et al 1995 Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor mediated responses in hippocampal neurons Neuron 14 185 Rzeski et al 2001 Glutamate antagonists limit tumor growth Proc Natl Acad Sci USA 98 6372 Szabados et al 2001 Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2 3 benzodiazepine compounds GYKI 52466 GYKI 53405 and GYKI 53655 Brain Res Bull 55 387 Ce nezavershena stattya z biohimiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi