Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Тенектеплаза (англ. Tenecteplase) — лікарський засіб, фермент, що використовують як препарат для тромболітичної терапії. Тенектеплаза являє собою тканинний активатор плазміногену (t-PA), що продукується за допомогою технології рекомбінантної ДНК з використанням встановленої лінії клітин ссавців (клітин яєчників китайського хом'яка).
Будова та функції
Тенектеплаза є глікопротеїном з 527 амінокислот, розробленим шляхом введення наступних модифікацій до комплементарної ДНК (кДНК) для природного людського tPA: заміщення треоніну 103 аспарагіном і заміщення аспарагіну 117 глутаміном, як у домені kringle 1, так і заміщення тетра-аланіну в амінокислотах 296-299 в домені протеази.
Тенектеплаза є рекомбінантним фібрин-специфічним активатором плазміногену, який отримують з нативного t-PA шляхом модифікації на трьох ділянках структури білка. Він зв'язується з фібриновим компонентом тромбу (згустку крові) і селективно перетворює тромбо-зв'язаний плазміноген до плазміну, який деградує матрицю фібрину тромбу. Тенектеплаза має вищу специфічність до фібрину і більшу стійкість до інактивації його ендогенним інгібітором (PAI-1) у порівнянні з нативним t-PA
Дослідження
Дослідники з Університету Ньюкасла в Австралії стверджують, що вони мали значний прорив у лікуванні пацієнтів, що перенесли інсульт, використовуючи цей препарат. Результати були опубліковані в журналі The New England Journal of Medicine. Існує тривала суперечка щодо того, чи є це шкідливим лікуванням, і суттєві обговорення між лікарями швидкої допомоги та неврологами щодо того, чи слід застосовувати це лікування взагалі.
Фармакокінетика
Початковий об'єм розподілу має відношення до ваги і наближається до об'єму плазми. Метаболізм печінки є основним механізмом очищення для тенектеплази. Період напіврозпаду є двофазним: початковий: 20–24 хвилини; Кінцевий: 90–130 хвилин. Очищення з плазми становить 99-119 мл/хв.
Комерційні назви
Випускається під торговими марками
Примітки
- Parsons, Mark; Spratt, Neil; Bivard, Andrew; Campbell, Bruce; Chung, Kong; Miteff, Ferdinand; O'Brien, Bill; Bladin, Christopher; McElduff, Patrick (21 березня 2012). A Randomized Trial of Tenecteplase versus Alteplase for Acute Ischemic Stroke. http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa1109842 (EN) . doi:10.1056/nejmoa1109842. Процитовано 24 червня 2019.
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/metalyse-epar-product-information_en.pdf
Посилання
- Review of tenecteplase (TNKase) in the treatment of acute myocardial infarction. Giovanni Melandri, Fabio Vagnarelli, Daniela Calabrese, Franco Semprini, Samuele Nanni, Angelo Branzi / Vascular Health and Risk Management 5(1):249-56 [1] DOI: 10.2147/VHRM.S3848 2009
- МЕТАЛІЗЕ® (METALYSE®) інструкція
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Tenekteplaza angl Tenecteplase likarskij zasib ferment sho vikoristovuyut yak preparat dlya trombolitichnoyi terapiyi Tenekteplaza yavlyaye soboyu tkaninnij aktivator plazminogenu t PA sho produkuyetsya za dopomogoyu tehnologiyi rekombinantnoyi DNK z vikoristannyam vstanovlenoyi liniyi klitin ssavciv klitin yayechnikiv kitajskogo hom yaka Struktura TenekteplaziBudova ta funkciyiTenekteplaza ye glikoproteyinom z 527 aminokislot rozroblenim shlyahom vvedennya nastupnih modifikacij do komplementarnoyi DNK kDNK dlya prirodnogo lyudskogo tPA zamishennya treoninu 103 asparaginom i zamishennya asparaginu 117 glutaminom yak u domeni kringle 1 tak i zamishennya tetra alaninu v aminokislotah 296 299 v domeni proteazi Tenekteplaza ye rekombinantnim fibrin specifichnim aktivatorom plazminogenu yakij otrimuyut z nativnogo t PA shlyahom modifikaciyi na troh dilyankah strukturi bilka Vin zv yazuyetsya z fibrinovim komponentom trombu zgustku krovi i selektivno peretvoryuye trombo zv yazanij plazminogen do plazminu yakij degraduye matricyu fibrinu trombu Tenekteplaza maye vishu specifichnist do fibrinu i bilshu stijkist do inaktivaciyi jogo endogennim ingibitorom PAI 1 u porivnyanni z nativnim t PADoslidzhennyaDoslidniki z Universitetu Nyukasla v Avstraliyi stverdzhuyut sho voni mali znachnij proriv u likuvanni paciyentiv sho perenesli insult vikoristovuyuchi cej preparat Rezultati buli opublikovani v zhurnali The New England Journal of Medicine Isnuye trivala superechka shodo togo chi ye ce shkidlivim likuvannyam i suttyevi obgovorennya mizh likaryami shvidkoyi dopomogi ta nevrologami shodo togo chi slid zastosovuvati ce likuvannya vzagali FarmakokinetikaPochatkovij ob yem rozpodilu maye vidnoshennya do vagi i nablizhayetsya do ob yemu plazmi Metabolizm pechinki ye osnovnim mehanizmom ochishennya dlya tenekteplazi Period napivrozpadu ye dvofaznim pochatkovij 20 24 hvilini Kincevij 90 130 hvilin Ochishennya z plazmi stanovit 99 119 ml hv Komercijni nazviVipuskayetsya pid torgovimi markami Metalize angl Metalyse Tnkaza angl TNKase PrimitkiParsons Mark Spratt Neil Bivard Andrew Campbell Bruce Chung Kong Miteff Ferdinand O Brien Bill Bladin Christopher McElduff Patrick 21 bereznya 2012 A Randomized Trial of Tenecteplase versus Alteplase for Acute Ischemic Stroke http dx doi org 10 1056 NEJMoa1109842 EN doi 10 1056 nejmoa1109842 Procitovano 24 chervnya 2019 https www ema europa eu en documents product information metalyse epar product information en pdfPosilannyaReview of tenecteplase TNKase in the treatment of acute myocardial infarction Giovanni Melandri Fabio Vagnarelli Daniela Calabrese Franco Semprini Samuele Nanni Angelo Branzi Vascular Health and Risk Management 5 1 249 56 1 DOI 10 2147 VHRM S3848 2009 METALIZE METALYSE instrukciya Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim