Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів для перорального застосування.
Метациклін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2Z,4S,4aR,5S,5aR,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylene]-4-(dimethylamino)-5,10,11,12,12a-tetrahydroxy-6-methylene-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H22N2O8 |
Мол. маса | 442,419 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~60% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10-12 год. |
Екскреція | Нирки,Жовч,фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕТАЦИКЛІН |
Фармакологічні властивості
Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів широкого спектра дії. По хімічній структурі є похідним . Препарат має бактеріостатичну дію, зумовлену порушенням синтезу білка в бактеріальній клітині. До метацикліну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, шиґели, сальмонелли, Aerobacter, Escherichia coli, Brucella, рикетсії, спірохети, мікоплазми, хламідії, нейсерії, деякі найпростіші. Нечутливими до метацикліну є мікобактерії.
Фармакодинаміка
Метациклін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — 60 %. Більша частина препарату зв'язується з білками плазми крові, що забезпечує високі концентрації в тканинах і рідинах організму. У великих концентраціях виявляється в печінці, нирках, плевральній та асцитичній рідині. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується метациклін у печінці. Період напіввиведення препарату становить 10-12 годин. Виводиться метациклін з організму нирками, з жовчю і калом.
Показання до застосування
Метациклін може застосовуватись при інфекційних хворобах, які спричинюють чутливі до препарату збудники: захворювання органів дихання (бронхітів, пневмоній, гнійних плевритів), бруцельозу, туляремії, висипного і поворотного тифів, рикетсіозів, холециститу, інфекцій шкіри і м'яких тканин, остеомієліту, сифілісу, гонореї, сибірки.
При застосуванні метацикліну можуть спостерігатися такі побічні ефекти: висипання на шкірі, набряк Квінке, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, глосит, стоматит, гастрит, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, збільшення рівня в крові білірубіну і сечовини, запаморочення, панкреатит, нецукровий діабет, фотодерматоз, зміна кольору зубів. Побічні ефекти при застосуванні метацикліну спостерігаються рідше, чим при застосуванні інших препаратів групи тетрациклінів.
Протипоказання
Метациклін протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 8 років. З обережністю призначається при захворюваннях нирок і печінки, при лейкопенії.
Форми випуску
Метациклін випускається в желатинових капсулах по 0,15 і 0,3 г. З 8 травня 2007 року реєстрація препарату в Україні закінчилась.
Примітки
- " "Метациклина гидрохлорид в Справочнике Машковского">Метациклина гидрохлорид.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 525-528. — 560 с. — .
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
Посилання
- Метациклін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Метациклін на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Metaciklin napivsintetichnij antibiotik z grupi tetracikliniv dlya peroralnogo zastosuvannya Metaciklin Sistematizovana nazva za IUPAC 2Z 4S 4aR 5S 5aR 12aS 2 amino hydroxy methylene 4 dimethylamino 5 10 11 12 12a tetrahydroxy 6 methylene 4a 5a 6 12a tetrahydrotetracene 1 3 12 2H 4H 5H trione Klasifikaciya ATC kod J01AA05 PubChem 5281054 CAS 914 00 1 DrugBank Himichna struktura Formula C22H22N2O8 Mol masa 442 419 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 12 god Ekskreciya Nirki Zhovch fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data METACIKLINFarmakologichni vlastivostiMetaciklin napivsintetichnij antibiotik z grupi tetracikliniv shirokogo spektra diyi Po himichnij strukturi ye pohidnim Preparat maye bakteriostatichnu diyu zumovlenu porushennyam sintezu bilka v bakterialnij klitini Do metaciklinu chutlivi taki zbudniki stafilokoki streptokoki v tomu chisli pnevmokoki shigeli salmonelli Aerobacter Escherichia coli Brucella riketsiyi spiroheti mikoplazmi hlamidiyi nejseriyi deyaki najprostishi Nechutlivimi do metaciklinu ye mikobakteriyi Farmakodinamika Metaciklin dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu 60 Bilsha chastina preparatu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi sho zabezpechuye visoki koncentraciyi v tkaninah i ridinah organizmu U velikih koncentraciyah viyavlyayetsya v pechinci nirkah plevralnij ta ascitichnij ridini Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya metaciklin u pechinci Period napivvivedennya preparatu stanovit 10 12 godin Vivoditsya metaciklin z organizmu nirkami z zhovchyu i kalom Pokazannya do zastosuvannyaMetaciklin mozhe zastosovuvatis pri infekcijnih hvorobah yaki sprichinyuyut chutlivi do preparatu zbudniki zahvoryuvannya organiv dihannya bronhitiv pnevmonij gnijnih plevritiv brucelozu tulyaremiyi visipnogo i povorotnogo tifiv riketsioziv holecistitu infekcij shkiri i m yakih tkanin osteomiyelitu sifilisu gonoreyi sibirki Pobichna diyaPri zastosuvanni metaciklinu mozhut sposterigatisya taki pobichni efekti visipannya na shkiri nabryak Kvinke nudota blyuvannya kandidoz rotovoyi porozhnini diareya glosit stomatit gastrit pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi zbilshennya rivnya v krovi bilirubinu i sechovini zapamorochennya pankreatit necukrovij diabet fotodermatoz zmina koloru zubiv Pobichni efekti pri zastosuvanni metaciklinu sposterigayutsya ridshe chim pri zastosuvanni inshih preparativ grupi tetracikliniv ProtipokazannyaMetaciklin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do tetracikliniv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 8 rokiv Z oberezhnistyu priznachayetsya pri zahvoryuvannyah nirok i pechinki pri lejkopeniyi Formi vipuskuMetaciklin vipuskayetsya v zhelatinovih kapsulah po 0 15 i 0 3 g Z 8 travnya 2007 roku reyestraciya preparatu v Ukrayini zakinchilas Primitki Metaciklina gidrohlorid v Spravochnike Mashkovskogo gt Metaciklina gidrohlorid nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 S 525 528 560 s ISBN 978 966 382 113 9 Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S PosilannyaMetaciklin na sajti mozdocs kiev ua Metaciklin na sajti rlsnet ru ros