Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Зальцитабі н міжн

Зальцитабін

Зальцитабін
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Зальцитабі́н (міжнародна транскрипція ddC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Зальцитабін уперше синтезований у 60-х роках ХХ століття американським ученим Джеромом Горвіцем Подальші дослідження препарату, які довели його ефективність проти вірусу СНІДу, проводились науковцями Національного інституту раку США Самуелем Бродером, Робертом Яркоуном та Хіроакі Міцуя, а ліцензію на випуск препарату Національний інститут охорони здоров'я США видав компанії Hoffmann-La Roche.

Зальцитабін
image
Систематична назва (IUPAC)
4-amino-1-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidin-2(1H)-one
Ідентифікатори
Номер CAS 7481-89-2
Код ATC J05AF03
PubChem 24066
DrugBank DB00943
Хімічні дані
Формула C9H13N3O3 
Мол. маса 211,218 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 80%
Метаболізм гепатичний(незн.)
Період напіврозпаду 1-3 год.(з крові)
Виділення Нирки, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) C(США)

? (UK) ? (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Зальцитабін — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — дидеоксицитизину 5-трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Зальцитабін активний до вірусу імунодефіциту людини І та ІІ типу та виявляє активність до ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика

Зальцитабін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 48 хвилин. Біодоступність препарату при прийомі всередину складає 80 %. У клітинах зальцитабін фосфорилюється до активного метаболіту — дидеоксицитизину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (2,6—10 год. з клітини). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зальцитабін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат в незначній кількості (15 %) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зальцитабін виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату складає 1—3 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Зальцитабін застосовувався в складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та для профілактики професійного зараження ВІЛ медичними працівниками при аварійних ситуаціях. Монотерапію препаратом не застосовували в зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні зальцитабіну можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних і ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання

Зальцитабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, панкреатиті, периферичній невропатії, важкій нирковій та печінковій недостатності, тяжкій серцевій недостатності або кардіоміопатії, вагітності та годуванні грудьми, алкоголізмі, дітям до 13 років.

Форми випуску

Зальцитабін випускався у вигляді таблеток по 0,375 та 0,75 г. Випуск препарату припинений із 31 грудня 2006 року.

Примітки

  1. J. P. Horwitz, J Chua, M DaRooge та ін. (1966). Nucleosides. IX. The formation of 2′,3′-unsaturated pyrimidine nucleosides via a novel β-elimination reaction. Journal of Organic Chemistry. 31: 205. doi:10.1021/jo01339a045. PMID 5900814. (англ.)
  2. Oral account of the history of AZT, d4T and ddC by Jerome Horwitz and Hiroaki Mitsuya in the documentary film I am alive today — History of an AIDS drug [ 3 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1382 [ 8 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. HIVID (zalcitabine) tablets. Dear Health Care Professional Letter. (June 2006) [ 3 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

  • Зальцитабін на сайті rlsnet.ru [ 13 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
  • Антиретровирусные препараты [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Zalcitabi n mizhnarodna transkripciya ddC sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Zalcitabin upershe sintezovanij u 60 h rokah HH stolittya amerikanskim uchenim Dzheromom Gorvicem Podalshi doslidzhennya preparatu yaki doveli jogo efektivnist proti virusu SNIDu provodilis naukovcyami Nacionalnogo institutu raku SShA Samuelem Broderom Robertom Yarkounom ta Hiroaki Micuya a licenziyu na vipusk preparatu Nacionalnij institut ohoroni zdorov ya SShA vidav kompaniyi Hoffmann La Roche Zalcitabin Sistematichna nazva IUPAC 4 amino 1 2R 5S 5 hydroxymethyl tetrahydrofuran 2 yl pyrimidin 2 1H oneIdentifikatoriNomer CAS 7481 89 2Kod ATC J05AF03PubChem 24066DrugBank DB00943Himichni daniFormula C9H13N3O3 Mol masa 211 218 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 80 Metabolizm gepatichnij nezn Period napivrozpadu 1 3 god z krovi Vidilennya Nirki fekaliyiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti D AU C SShA UK US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiZalcitabin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu dideoksicitizinu 5 trifosfatu sho ingibuye ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Zalcitabin aktivnij do virusu imunodeficitu lyudini I ta II tipu ta viyavlyaye aktivnist do DNK polimerazi lyudini Farmakokinetika Zalcitabin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 48 hvilin Biodostupnist preparatu pri prijomi vseredinu skladaye 80 U klitinah zalcitabin fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu dideoksicitizinu 5 trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 2 6 10 god z klitini Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Zalcitabin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat v neznachnij kilkosti 15 metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Zalcitabin vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu skladaye 1 3 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaZalcitabin zastosovuvavsya v skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi u doroslih ta dlya profilaktiki profesijnogo zarazhennya VIL medichnimi pracivnikami pri avarijnih situaciyah Monoterapiyu preparatom ne zastosovuvali v zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni zalcitabinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri kropiv yanka sverbizh shkiri pidvishena pitlivist nechasto 0 1 1 alopeciya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya abo zapor znizhennya apetitu bil u zhivoti virazkovij stomatit vidrizhka meteorizm nechasto 0 1 1 gastrit glosit faringit zbilshennya slinnih zaloz ezofagit pankreatit gepatit zhovtyanicya shlunkovo kishkovi krovotechi gemoroj virazki pryamoyi kishki Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 periferichni nejropatiyi ta nevriti chasto 1 10 golovnij bil golovokruzhinnya ridko 0 01 0 1 tremor sudomi paresteziyi astenichnij sindrom shum u vuhah porushennya sluhu porushennya zoru bil v ochah kseroftalmiya Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 artralgiyi mialgiyi nechasto artrit miozit ossalgiyi zagostrennya podagri Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 bil u grudnij klitci ridko 0 01 0 1 tahikardiya aritmiyi kardiomiopatiya arterialna gipertenziya serceva nedostatnist fibrilyaciya peredserd Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 poliuriya chaste sechovidilennya nabryaki nirkova nedostatnist toksichna nefropatiya Inshi pobichni efekti chasto 1 10 garyachka kaheksiya ridko lipodistrofiya laktatacidoz kashel cianoz Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya eozinofiliya nejtropeniya trombocitopeniya ridko pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi amilazi u krovi giperglikemiya giperurikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku gipertrigliceridemiyi giperholesterinemiyi insulinorezistentnosti giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih i VIL asocijovanih infekcij ProtipokazannyaZalcitabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pankreatiti periferichnij nevropatiyi vazhkij nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti tyazhkij sercevij nedostatnosti abo kardiomiopatiyi vagitnosti ta goduvanni grudmi alkogolizmi dityam do 13 rokiv Formi vipuskuZalcitabin vipuskavsya u viglyadi tabletok po 0 375 ta 0 75 g Vipusk preparatu pripinenij iz 31 grudnya 2006 roku PrimitkiJ P Horwitz J Chua M DaRooge ta in 1966 Nucleosides IX The formation of 2 3 unsaturated pyrimidine nucleosides via a novel b elimination reaction Journal of Organic Chemistry 31 205 doi 10 1021 jo01339a045 PMID 5900814 angl Oral account of the history of AZT d4T and ddC by Jerome Horwitz and Hiroaki Mitsuya in the documentary film I am alive today History of an AIDS drug 3 bereznya 2016 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule 1382 8 serpnya 2020 u Wayback Machine ros HIVID zalcitabine tablets Dear Health Care Professional Letter June 2006 3 bereznya 2017 u Wayback Machine angl DzherelaZalcitabin na sajti rlsnet ru 13 serpnya 2014 u Wayback Machine ros Antiretrovirusnye preparaty 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ