Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Індакрінон лікарській засіб з підгрупи петльових діуретиків ІндакрінонСистематизована назва за IUPAC 6 7 Dichloro 2 meth

Індакрінон

Індакрінон

Індакрінон — лікарській засіб з підгрупи петльових діуретиків.

image
Індакрінон
Систематизована назва за IUPAC
[(6,7-Dichloro-2-methyl-1-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy]acetic acid
Класифікація
ATC-код
PubChem 42266
CAS 56049-88-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H14Cl2O4 
Мол. маса 365.21 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Його можна використовувати у хворих на подагру з гіпертензією як антигіпертензивний засіб, оскільки він знижує реабсорбцію сечової кислоти, тоді як інші діуретики її підвищують.

Хіральність і біологічна активність

image
Індакрінон — Хіральні близнюки

Індакрінон є [en] з одним хіральним центром і, отже, існує як дзеркальне відображення близнюків. (R)-енантіомер, , є діуретиком, тоді як дзеркальна версія (S)-енантіомеру протидіє побічній дії евтомера. Тут обидва енантіомери по-різному сприяють загальному бажаному ефекту.

Як зазначено раніше, (R)-енантіомер є фармакологічно активним діуретиком. Як і більшість інших діуретиків, (R)-ізомер має небажаний побічний ефект утримання сечової кислоти. Але (S)-енантіомер, , має властивість сприяти секреції сечової кислоти (урикозуричний ефект) і, отже, протидіяти небажаним побічним ефектам еутомеру (затримка сечової кислоти). Це хороший аргумент для маркетингу рацемічної суміші. Але дослідження показують, що суміш 9:1 двох енантіомерів забезпечує оптимальну терапевтичну цінність.

Дивись також

  • Хіральні препарати (Chiral drugs)
  • Хіральність
  • Евдисімічний коефіцієнт (Eudysmic ratio)

Примітки

  1. Vlasses PH, Rotmensch HH, Swanson BN, Irvin JD, Johnson CL, Ferguson RK (1984). Indacrinone: natriuretic and uricosuric effects of various ratios of its enantiomers in healthy men. Pharmacotherapy. 4 (5): 272—7. doi:10.1002/j.1875-9114.1984.tb03374.x. PMID 6504708.
  2. Ariëns, Everardus J. (1986). Stereochemistry: A source of problems in medicinal chemistry. Medicinal Research Reviews. 6 (4): 451—466. doi:10.1002/med.2610060404. ISSN 0198-6325. PMID 3534485.
  3. Kannappan, Valliappan. Indacrinone – Chiralpedia (амер.). Процитовано 28 серпня 2022.
  4. The impact of stereochemistry on drug development and use. New York: Wiley. 1997. ISBN . OCLC 35262289.
image Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Indakrinon likarskij zasib z pidgrupi petlovih diuretikiv IndakrinonSistematizovana nazva za IUPAC 6 7 Dichloro 2 methyl 1 oxo 2 phenyl 2 3 dihydro 1H inden 5 yl oxy acetic acidKlasifikaciyaATC kodPubChem 42266CAS 56049 88 8DrugBankHimichna strukturaFormula C18H14Cl2O4 Mol masa 365 21 g molFarmakokinetikaBiodostupnistMetabolizmPeriod napivvivedennyaEkskreciyaReyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Jogo mozhna vikoristovuvati u hvorih na podagru z gipertenziyeyu yak antigipertenzivnij zasib oskilki vin znizhuye reabsorbciyu sechovoyi kisloti todi yak inshi diuretiki yiyi pidvishuyut Hiralnist i biologichna aktivnistIndakrinon Hiralni bliznyuki Indakrinon ye en z odnim hiralnim centrom i otzhe isnuye yak dzerkalne vidobrazhennya bliznyukiv R enantiomer ye diuretikom todi yak dzerkalna versiya S enantiomeru protidiye pobichnij diyi evtomera Tut obidva enantiomeri po riznomu spriyayut zagalnomu bazhanomu efektu Yak zaznacheno ranishe R enantiomer ye farmakologichno aktivnim diuretikom Yak i bilshist inshih diuretikiv R izomer maye nebazhanij pobichnij efekt utrimannya sechovoyi kisloti Ale S enantiomer maye vlastivist spriyati sekreciyi sechovoyi kisloti urikozurichnij efekt i otzhe protidiyati nebazhanim pobichnim efektam eutomeru zatrimka sechovoyi kisloti Ce horoshij argument dlya marketingu racemichnoyi sumishi Ale doslidzhennya pokazuyut sho sumish 9 1 dvoh enantiomeriv zabezpechuye optimalnu terapevtichnu cinnist Divis takozhHiralni preparati Chiral drugs Hiralnist Evdisimichnij koeficiyent Eudysmic ratio PrimitkiVlasses PH Rotmensch HH Swanson BN Irvin JD Johnson CL Ferguson RK 1984 Indacrinone natriuretic and uricosuric effects of various ratios of its enantiomers in healthy men Pharmacotherapy 4 5 272 7 doi 10 1002 j 1875 9114 1984 tb03374 x PMID 6504708 Ariens Everardus J 1986 Stereochemistry A source of problems in medicinal chemistry Medicinal Research Reviews 6 4 451 466 doi 10 1002 med 2610060404 ISSN 0198 6325 PMID 3534485 Kannappan Valliappan Indacrinone Chiralpedia amer Procitovano 28 serpnya 2022 The impact of stereochemistry on drug development and use New York Wiley 1997 ISBN 0 471 59644 2 OCLC 35262289 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim

Дата публікації:
Топ