Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління для парентерального та місцевого застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності .
Тобраміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H37N5O9 |
Мол. маса | 467,515 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 2 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРАКСОН, ТОВ «Юрія-Фарм»,Україна UA/14026/01/01 06.11.2014-06/11/2019 |
Фармакологічні властивості
Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До тобраміцину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, частина стрептококів, клебсієли, нейсерії, шиґели, сальмонелли, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., , Acinetobacter spp. До тобраміцину нечутливі анаеробні бактерії, хламідії, мікоплазми.
Фармакодинаміка
Тераміцин швидко всмоктується і швидко розподіляється в організмі як після внутрішньом'язового введення, так і після внутрішньовенного введення. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-60 хвилин при обох видах парентерального введення. Високі концентрації антибіотик створює в мокроті, перитонеальній та синовіальній рідині, ексудаті абсцесу. При інгаляційному застосуванні препарат створює високі концентрації у тканинах легень. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Тобраміцин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тобраміцин не метаболізується в організмі, виділяється з організму переважно нирками в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 70 годин.
Показання до застосування
Тобраміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику мікроорганізмами: сепсисі та септицемії (у тому числі в новонароджених); інфекціях нижніх дихальних шляхів, у тому числі при муковісцидозі (із більшою ефективністю — при інгаляційному застосуванні), емпіємі плеври, пневмоніях, абсцесі легень; менінгіті; інфекціях шкіри та кісток (у тому числі остеомієліті та інфікованих опіках); інфекціях черевної порожнини (в тому числі перитоніт) та післяопераційні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, місцево — поверхневі бактеріальні інфекції ока.
При застосуванні тобраміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка, гіперемія шкіри, набряк Квінке, анафілактичний шок — спостерігаються нечасто.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
- З боку нервової системи — частіше спостерігаються при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації. Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, запаморочення, шум у вухах, ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірністю розвитку часткової або повної глухоти, судоми, сонливість. Згідно з клінічними дослідженнями, рівень кохлеарної токсичності при застосуванні тобраміцину є помірним. За тривалими спостереженнями, тобраміцин є одним із найменш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.
- З боку сечовидільної системи — рідко спостерігається ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти відбуваються рідше, ніж при застосуванні інших препаратів групи аміноглікозидів та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно з даними тривалих спостережень, тобраміцин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, при аналізі екскреції , що є маркером ураження нирок, нефротоксичність тобраміцину є помірною.
- Зміни в лабораторних аналізах — спостерігаються еозинофілія, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз та лактатдегідрогенази, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія.
При інгаляційному застосуванні часто спостерігаються кашель (до 48,4 %), загострення хронічних хвороб органів дихання (до 33,8 %), задишка та гарячка (до 15,6 %), дисфоннія (до 13,6 %) та біль у горлі (до 11 %), але побічні явища спостерігались переважно під час першого курсу лікування препаратом та рідко ставали причиною відмови від продовження застосування тобраміцину.
Протипокази
Тобраміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, ботулізмі, міастенії, паркінсонізмі, ураженнях VIII пари черепно-мозкових нервів, печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Тобраміцин випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 1 % та 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,04 та 0,08 г; 0,1 % очної мазі по 3,5 г; очних крапель по 5 мл 3 % розчину; а також у вигляді капсул для інгаляційного застосування по 28 мг.
Примітки
- http://compendium.com.ua/akt/84/2757/tobramycinum (рос.)
- http://cyberleninka.ru/article/n/novyy-shag-v-uluchshenii-kachestva-zhizni-bolnyh-mukovistsidozom-tobramitsin-dlya-ingalyatsionnogo-vvedeniya (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/index.php?article=2031 (рос.)
- http://pediatrov.ru/tobramitsin.html (рос.)
- http://www.medved.kiev.ua/arhiv_mg/st_2002/02_3_13.htm
- http://msvitu.com/files/journal-pdf/15_4/223_229.pdf
- " "Тобрамицин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Зотеон Подхайлер - база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Тобраміцин (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тобраміцин (краплі очн.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тобраміцин на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Группа аминогликозидов(рос.)
- Тобраміцин на сайті pharmencyclopedia.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tobramicin prirodnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv III pokolinnya dlya parenteralnogo ta miscevogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Tobramicin Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 3R 4S 5S 6R 4 amino 2 1S 2S 3R 4S 6R 4 6 diamino 3 2R 3R 5S 6R 3 amino 6 aminomethyl 5 hydroxyoxan 2 yl oxy 2 hydroxycyclohexyl oxy 6 hydroxymethyl oxane 3 5 diol Klasifikaciya ATC kod J01GB01 PubChem 36294 CAS DrugBank Himichna struktura Formula C18H37N5O9 Mol masa 467 515 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya 2 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BRAKSON TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 14026 01 01 06 11 2014 06 11 2019Farmakologichni vlastivostiTobramicin prirodnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv III pokolinnya shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu bilkiv u bakterialnih klitinah Do tobramicinu chutlivi taki mikroorganizmi stafilokoki chastina streptokokiv klebsiyeli nejseriyi shigeli salmonelli Pseudomonas spp Escherichia coli Proteus spp Enterobacter spp Haemophilus spp Acinetobacter spp Do tobramicinu nechutlivi anaerobni bakteriyi hlamidiyi mikoplazmi Farmakodinamika Teramicin shvidko vsmoktuyetsya i shvidko rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya tak i pislya vnutrishnovennogo vvedennya Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 30 60 hvilin pri oboh vidah parenteralnogo vvedennya Visoki koncentraciyi antibiotik stvoryuye v mokroti peritonealnij ta sinovialnij ridini eksudati abscesu Pri ingalyacijnomu zastosuvanni preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u tkaninah legen Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Tobramicin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Tobramicin ne metabolizuyetsya v organizmi vidilyayetsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi chastkovo vidilyayetsya z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 4 godini pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatis do 70 godin Pokazannya do zastosuvannyaTobramicin zastosovuyut pri infekciyah viklikanih chutlivimi do antibiotiku mikroorganizmami sepsisi ta septicemiyi u tomu chisli v novonarodzhenih infekciyah nizhnih dihalnih shlyahiv u tomu chisli pri mukoviscidozi iz bilshoyu efektivnistyu pri ingalyacijnomu zastosuvanni empiyemi plevri pnevmoniyah abscesi legen meningiti infekciyah shkiri ta kistok u tomu chisli osteomiyeliti ta infikovanih opikah infekciyah cherevnoyi porozhnini v tomu chisli peritonit ta pislyaoperacijni infekciyi infekciyi sechovividnih shlyahiv miscevo poverhnevi bakterialni infekciyi oka Pobichna diyaPri zastosuvanni tobramicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri garyachka giperemiya shkiri nabryak Kvinke anafilaktichnij shok sposterigayutsya nechasto Z boku travnoyi sistemi nechasto nudota blyuvannya diareya psevdomembranoznij kolit kandidoz rotovoyi porozhnini Z boku nervovoyi sistemi chastishe sposterigayutsya pri trivalomu zastosuvanni ta pri poperednomu zastosuvanni inshih aminoglikozidiv u osib pohilogo viku porushenni funkciyi nirok poperednomu zastosuvanni diuretikiv visokomu rivni preparatu v krovi ta degidrataciyi Sered pobichnih efektiv chastishe sposterigayutsya golovnij bil paresteziyi zapamorochennya shum u vuhah urazhennya VIII pari cherepno mozkovih nerviv z imovirnistyu rozvitku chastkovoyi abo povnoyi gluhoti sudomi sonlivist Zgidno z klinichnimi doslidzhennyami riven kohlearnoyi toksichnosti pri zastosuvanni tobramicinu ye pomirnim Za trivalimi sposterezhennyami tobramicin ye odnim iz najmensh toksichnih antibiotikiv po diyi na organ sluhu ta vestibulyarnij aparat Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko sposterigayetsya nirkova nedostatnist oliguriya Ci pobichni efekti vidbuvayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih preparativ grupi aminoglikozidiv ta ye u bilshosti vipadkiv zvorotnim yavishem Zgidno z danimi trivalih sposterezhen tobramicin maye nefrotoksichnu diyu yaka postupayetsya kilkom preparatam grupi aminoglikozidiv pri analizi ekskreciyi sho ye markerom urazhennya nirok nefrotoksichnist tobramicinu ye pomirnoyu Zmini v laboratornih analizah sposterigayutsya eozinofiliya anemiya lejkopeniya lejkocitoz granulocitopeniya trombocitopeniya proteyinuriya cilindruriya pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ta laktatdegidrogenazi gipokalciyemiya giponatriyemiya gipomagniyemiya Pri ingalyacijnomu zastosuvanni chasto sposterigayutsya kashel do 48 4 zagostrennya hronichnih hvorob organiv dihannya do 33 8 zadishka ta garyachka do 15 6 disfonniya do 13 6 ta bil u gorli do 11 ale pobichni yavisha sposterigalis perevazhno pid chas pershogo kursu likuvannya preparatom ta ridko stavali prichinoyu vidmovi vid prodovzhennya zastosuvannya tobramicinu ProtipokaziTobramicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do aminoglikozidiv botulizmi miasteniyi parkinsonizmi urazhennyah VIII pari cherepno mozkovih nerviv pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTobramicin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ta 2 ml 1 ta 4 rozchinu poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 04 ta 0 08 g 0 1 ochnoyi mazi po 3 5 g ochnih krapel po 5 ml 3 rozchinu a takozh u viglyadi kapsul dlya ingalyacijnogo zastosuvannya po 28 mg Primitkihttp compendium com ua akt 84 2757 tobramycinum ros http cyberleninka ru article n novyy shag v uluchshenii kachestva zhizni bolnyh mukovistsidozom tobramitsin dlya ingalyatsionnogo vvedeniya ros http www antibiotic ru index php article 2031 ros http pediatrov ru tobramitsin html ros http www medved kiev ua arhiv mg st 2002 02 3 13 htm http msvitu com files journal pdf 15 4 223 229 pdf Tobramicin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Zoteon Podhajler baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaTobramicin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Tobramicin krapli ochn na sajti mozdocs kiev ua Tobramicin na sajti rlsnet ru ros Gruppa aminoglikozidov ros Tobramicin na sajti pharmencyclopedia com ua