Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бусерелін (лат. Buserelinum, англ. Buserelin) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, та застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, а також інтраназально. Бусерелін синтезований у 1976 році, та застосовується у клінічній практиці з 1984 року.
 | |
|---|---|
Бусерелін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C60H86N16O13 |
| Мол. маса | 1239,447 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 53% (п/ш) |
| Метаболізм | тканини організму |
| Період напіввиведення | 50-80 хв. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БУСЕРИН ДЕПО, ЗАТ «Фарм-Синтез»,Росія UA/1278/01/01 25.02.2009-25/02/2014 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень у жінок.
Бусерелін застосовується при гормонозалежному раку простати, а також при раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.
Фармакокінетика
Бусерелін добре і швидко всмоктується як після ін'єкції, так і після перорального застосування. Біодоступність препарату при підшкірному введенні становить 53 %, при внутрішньом'язовому введенні та пероральному застосуванні близько 100 %, при інтраназальному застосуванні становить 2,5—3,5 %. Максимальна концентрація бусереліну в крові досягається протягом 1 години. Бусерелін погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується бусерелін тканинними . Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю, частково у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення бусереліну становить 50—80 хвилин, при інтраназальному введенні збільшується до 1—2 годин..
Покази до застосування
Бусерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок із збереженим менструальним циклом, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.
Побічна дія
При застосуванні бусереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, еректильна дисфункція та підвищена пітливість. Іншими побічними ефектами препарату є кропив'янка, гіперемія шкіри, часта зміна настрою, депресія, порушення сну, головний біль, зниження мінералізації кісток, гінекомастія в чоловіків та вагінальна сухість у жінок. Украй рідко спостерігаються набряк Квінке, вагінальні кровотечі, біль у кістках у чоловіків, слабкість у м'язах, лімфостаз, затримка сечовипускання, набряки нижніх кінцівок.
Протипокази
Бусерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Бусерелін випускається у вигляді ліофілізату для приготування суспензії для ін'єкцій по 3,75 мг; а також у вигляді назального спрею по 150 мкг у 1 дозі у флаконах на 187 доз у 17,5 мл.
Примітки
- http://products.sanofi.ca/en/suprefact.pdf [ 23 квітня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://products.sanofi.ca/en/suprefact-depot.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Оценка эффективности Бусерелина-депо в лечении больных с местнораспространенным и метастатическим раком предстательной железы (рос.)
- Применение Бусерелина-депо — агониста гонадотропин-рилизинг-гормонов в лечении рака простаты (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1282 [ 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Kuhl, H.; Kaplan, H.-G.; Taubert, H.-D. (1976). Effects of a new analogue of LH-RH, D-Ser(TBU)6-EA10-LH-RH, on gonadotropin liberation in males. Deutsche Medizinische Wochenschrift. 101 (10): 361—364. doi:10.1055/s-0028-1104089. ISSN 0012-0472. (англ.)
- . Academic Press. 8 вересня 1989. с. 351–. ISBN . Архів оригіналу за 11 лютого 2022. Процитовано 11 березня 2018. (англ.)
- Buserelin (Nasal route, Injection route, Subcutaneous route) [ 12 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://adisinsight.springer.com/drugs/800043601 [ 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Brogden RN, Buckley MM, Ward A (1990). Buserelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical profile. Drugs. 39 (3): 399—437. doi:10.2165/00003495-199039030-00007. PMID 2109679. (англ.)
- Buserelin [ 12 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1282 [ 13 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Бусерелін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бусерелін на сайті rlsnet.ru [ 23 січня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
- Бусерелін [ 1 липня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Buserelin lat Buserelinum angl Buserelin sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu budovoyu ye polipeptidom ta analogom gonadotropin rilizing gormonu ta zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo pidshkirno ta vnutrishnovenno a takozh intranazalno Buserelin sintezovanij u 1976 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1984 roku BuserelinSistematizovana nazva za IUPAC 2S N 2S 1 2S 1 2S 1 2S 1 2R 1 2S 1 2S 5 diaminomethylideneamino 1 2S 2 ethylcarbamoyl pyrrolidin 1 yl 1 oxopentan 2 yl amino 4 methyl 1 oxopentan 2 yl amino 3 2 methylpropan 2 yl oxy 1 oxopropan 2 yl amino 3 4 hydroxyphenyl 1 oxopropan 2 yl amino 3 hydroxy 1 oxopropan 2 yl amino 3 1H indol 3 yl 1 oxopropan 2 yl amino 3 1H imidazol 5 yl 1 oxopropan 2 yl 5 oxopyrrolidine 2 carboxamideKlasifikaciyaATC kod AE01PubChem 104741CAS 57982 77 1DrugBankHimichna strukturaFormula C60H86N16O13 Mol masa 1239 447 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 53 p sh Metabolizm tkanini organizmuPeriod napivvivedennya 50 80 hv Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BUSERIN DEPO ZAT Farm Sintez Rosiya UA 1278 01 01 25 02 2009 25 02 2014Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni receptoriv gonadotropinu v perednij doli gipofizu pri comu spochatku pidvishuyetsya riven statevih gormoniv unaslidok korotkotrivaloyi stimulyaciyi vivilnennya lyuteyinizuyuchogo gormonu ta folikulostimulyuyuchogo gormonu sho pri trivalomu prijomi zminyuyetsya znachnim znizhennyam rivnya statevih gormoniv u krovi do postkastracijnih znachen u cholovikiv ta postklimakterichnih znachen u zhinok Buserelin zastosovuyetsya pri gormonozalezhnomu raku prostati a takozh pri raku molochnoyi zalozi u zhinok iz zberezhenim menstrualnim ciklom pri endometriozi ta giperplaziyi endometriyu pri miomi matki vikoristovuyetsya takozh u komleksnomu likuvanni bezpliddya pid chas ekstrakorporalnogo zaplidnennya Farmakokinetika Buserelin dobre i shvidko vsmoktuyetsya yak pislya in yekciyi tak i pislya peroralnogo zastosuvannya Biodostupnist preparatu pri pidshkirnomu vvedenni stanovit 53 pri vnutrishnom yazovomu vvedenni ta peroralnomu zastosuvanni blizko 100 pri intranazalnomu zastosuvanni stanovit 2 5 3 5 Maksimalna koncentraciya buserelinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Buserelin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko Metabolizuyetsya buserelin tkaninnimi Vivoditsya preparat iz organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu chastkovo u viglyadi metabolitiv chastkovo u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya buserelinu stanovit 50 80 hvilin pri intranazalnomu vvedenni zbilshuyetsya do 1 2 godin Pokazi do zastosuvannyaBuserelin zastosovuyetsya dlya likuvannya gormonozalezhnogo raku prostati raku molochnoyi zalozi u zhinok iz zberezhenim menstrualnim ciklom pri endometriozi ta giperplaziyi endometriyu pri miomi matki vikoristovuyetsya takozh u komleksnomu likuvanni bezpliddya pid chas ekstrakorporalnogo zaplidnennya Pobichna diyaPri zastosuvanni buserelinu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto najchastishe sposterigayutsya prilivi krovi znizhennya libido erektilna disfunkciya ta pidvishena pitlivist Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye kropiv yanka giperemiya shkiri chasta zmina nastroyu depresiya porushennya snu golovnij bil znizhennya mineralizaciyi kistok ginekomastiya v cholovikiv ta vaginalna suhist u zhinok Ukraj ridko sposterigayutsya nabryak Kvinke vaginalni krovotechi bil u kistkah u cholovikiv slabkist u m yazah limfostaz zatrimka sechovipuskannya nabryaki nizhnih kincivok ProtipokaziBuserelin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuBuserelin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya suspenziyi dlya in yekcij po 3 75 mg a takozh u viglyadi nazalnogo spreyu po 150 mkg u 1 dozi u flakonah na 187 doz u 17 5 ml Primitkihttp products sanofi ca en suprefact pdf 23 kvitnya 2018 u Wayback Machine angl http products sanofi ca en suprefact depot pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine angl Ocenka effektivnosti Buserelina depo v lechenii bolnyh s mestnorasprostranennym i metastaticheskim rakom predstatelnoj zhelezy ros Primenenie Buserelina depo agonista gonadotropin rilizing gormonov v lechenii raka prostaty ros https www vidal ru drugs molecule 1282 27 listopada 2020 u Wayback Machine ros Kuhl H Kaplan H G Taubert H D 1976 Effects of a new analogue of LH RH D Ser TBU 6 EA10 LH RH on gonadotropin liberation in males Deutsche Medizinische Wochenschrift 101 10 361 364 doi 10 1055 s 0028 1104089 ISSN 0012 0472 angl Academic Press 8 veresnya 1989 s 351 ISBN 978 0 08 058368 6 Arhiv originalu za 11 lyutogo 2022 Procitovano 11 bereznya 2018 angl Buserelin Nasal route Injection route Subcutaneous route 12 bereznya 2018 u Wayback Machine angl http adisinsight springer com drugs 800043601 24 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Brogden RN Buckley MM Ward A 1990 Buserelin A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical profile Drugs 39 3 399 437 doi 10 2165 00003495 199039030 00007 PMID 2109679 angl Buserelin 12 bereznya 2018 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule in 1282 13 serpnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaBuserelin na sajti mozdocs kiev ua Buserelin na sajti rlsnet ru 23 sichnya 2016 u Wayback Machine ros Buserelin 1 lipnya 2017 u Wayback Machine