Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
IEM-1460 — потенціал-залежний блокатор іонного каналу АМРА-рецептора; за механізмом дії є безконкурентним антагоністом. Демонструє різний ступінь селективності для різних підтипів рецептора: з кальцій-проникними АМРА-рецепторами (такими, в складі яких немає субодиниці GluR2) зв'язується набагато активніше, ніж з тими, де субодниця GluR2 наявна; ІС50 = 2.6 та 1102 μМ відповідно. Також здатний деякою мірою блокувати іонні токи, генеровані NMDA-рецепторами. В дослідах in vivo демонструє антиконвульсантну активність. При природних мембранних потенціалах нейрона (від −40 до −80 mV) зв'язується з рецепторами, ніж споріднена речовина із схожим набором функцій IEM-1754.
| IEM-1460 | |
|---|---|
 | |
| Назва за IUPAC | 5-[(Adamantan-1-ylmethyl)amino]-N,N,N-trimethyl-1-pentanaminium bromide hydrobromide (1:1:1) |
| Інші назви | IEM-1460 |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 121034-89-7 |
| PubChem | 6604954 |
| Назва MeSH | IEM-1460 |
| SMILES | [Br-].Br.N(CCCCC[N+](C)(C)C)CC13CC2CC(CC(C1)C2)C3 |
| InChI | InChI=1S/C19H37N2.2BrH/c1-21(2,3)8-6-4-5-7-20-15-19-12-16-9-17(13-19)11-18(10-16)14-19;;/h16-18,20H,4-15H2,1-3H3;2*1H/q+1;;/p-1 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C19H42N2Br.HBr |
| Молярна маса | 454.33 |
| Зовнішній вигляд | Білий порошок |
| Розчинність (вода) | до 100 mM |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Примітки картки | |
Література
- Magazanik et al (1997) Block of open channels of recombinant AMPA receptors and native AMPA/kainate receptors by adamantane derivatives. J.Physiol. 505 655.
- Buldakova et al (1999) Characterization of AMPA receptor populations in rat brain cells by the use of subunit-specific open channel blocking drug, IEM-1460. Brain Res. 846 52.
- Schlesinger et al (2005) Two mechanisms of action of the adamantane derivative IEM-1460 at human AMPA-type glutamate receptors. Br.J.Pharmacol. 145 656.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
IEM 1460 potencial zalezhnij blokator ionnogo kanalu AMRA receptora za mehanizmom diyi ye bezkonkurentnim antagonistom Demonstruye riznij stupin selektivnosti dlya riznih pidtipiv receptora z kalcij proniknimi AMRA receptorami takimi v skladi yakih nemaye subodinici GluR2 zv yazuyetsya nabagato aktivnishe nizh z timi de subodnicya GluR2 nayavna IS50 2 6 ta 1102 mM vidpovidno Takozh zdatnij deyakoyu miroyu blokuvati ionni toki generovani NMDA receptorami V doslidah in vivo demonstruye antikonvulsantnu aktivnist Pri prirodnih membrannih potencialah nejrona vid 40 do 80 mV zv yazuyetsya z receptorami nizh sporidnena rechovina iz shozhim naborom funkcij IEM 1754 IEM 1460 Nazva za IUPAC 5 Adamantan 1 ylmethyl amino N N N trimethyl 1 pentanaminium bromide hydrobromide 1 1 1 Inshi nazvi IEM 1460 Identifikatori Nomer CAS 121034 89 7PubChem 6604954Nazva MeSH IEM 1460SMILES Br Br N CCCCC N C C C CC13CC2CC CC C1 C2 C3InChI InChI 1S C19H37N2 2BrH c1 21 2 3 8 6 4 5 7 20 15 19 12 16 9 17 13 19 11 18 10 16 14 19 h16 18 20H 4 15H2 1 3H3 2 1H q 1 p 1 Vlastivosti Molekulyarna formula C19H42N2Br HBr Molyarna masa 454 33 Zovnishnij viglyad Bilij poroshok Rozchinnist voda do 100 mM Yaksho ne zaznacheno inshe dani navedeno dlya rechovin u standartnomu stani za 25 C 100 kPa Instrukciya z vikoristannya shablonu Primitki kartkiLiteraturaMagazanik et al 1997 Block of open channels of recombinant AMPA receptors and native AMPA kainate receptors by adamantane derivatives J Physiol 505 655 Buldakova et al 1999 Characterization of AMPA receptor populations in rat brain cells by the use of subunit specific open channel blocking drug IEM 1460 Brain Res 846 52 Schlesinger et al 2005 Two mechanisms of action of the adamantane derivative IEM 1460 at human AMPA type glutamate receptors Br J Pharmacol 145 656