Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тропісетрон (англ. Tropisetron, лат. Tropisetronum) — лікарський препарат, який є похідним індолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів. Тропісетрон застосовується як перорально, так і парентерально. Тропісетрон уперше синтезований у 1982 році в лабораторії компанії «Sandoz», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.
Тропісетрон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H20N2O2 |
Мол. маса | 284,353 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60-100% (перорально), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | ~8 год. |
Екскреція | Нирки (70%), фекалії (15%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРОПІСЕТРОН, ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК», Україна UA/6402/01/01 19.05.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Тропісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним індолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Тропісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією. Експериментально препарат застосовується також для усунення больового синдрому при фіброміалгії.
Фармакокінетика
Тропісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні, при збільшенні дози до 45 мг біодоступність збільшується до 100 %. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація тропісетрону в крові досягається протягом 3 годин після перорального прийому препарату. Ондансетрон добре (на 71 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тропісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Період напіввиведення препарату в осіб із швидким метаболізмом становить 8 годин, у осіб із уповільненим метаболізмом цей час збільшується до 30 годин.
Показання до застосування
Тропісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.
Побічна дія
При застосуванні тропісетрону спостерігається наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, кропив'янка, анафілактичний шок, гарячка, еритема шкіри, бронхоспазм, задишка, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена втомлюваність, втрата свідомості.
- З боку травної системи — діарея або запор, втрата апетиту, біль у животі.
- З боку серцево-судинної системи — колапс, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, приливи крові.
Протипокази
Тропісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 2 років.
Форми випуску
Тропісетрон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005 г; 0,1 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 5 мл.
Примітки
- ТРОПІСЕТРОН (TROPISETRONUM, ТРОПИСЕТРОН)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1088 (рос.)
- Трописетрон. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 448. ISBN .
- Müller W, Stratz T (2004). Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron. Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. 119 (119): 44—8. PMID 15515413. (англ.)
- ТРОПІСЕТРОН р-н для ін'єкцій/інфузій
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1088 (рос.)
Посилання
- Тропісетрон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тропісетрон на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tropisetron angl Tropisetron lat Tropisetronum likarskij preparat yakij ye pohidnim indolu sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom viklyuchno serotoninovih receptoriv Tropisetron zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno Tropisetron upershe sintezovanij u 1982 roci v laboratoriyi kompaniyi Sandoz ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1992 roku Tropisetron Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 5S 8 methyl 8 azabicyclo 3 2 1 octan 3 yl 1methyl indole 3 carboxylate Klasifikaciya ATC kod AA03 PubChem 72165 CAS 89565 68 4 DrugBank Himichna struktura Formula C17H20N2O2 Mol masa 284 353 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 100 peroralno 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 god Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TROPISETRON PAT FARMSTANDART BIOLIK Ukrayina UA 6402 01 01 19 05 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiTropisetron sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim indolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni yak centralnih tak i periferichnih serotoninovih receptoriv 5 HT3 naslidkom chogo ye galmuvannya blyuvotnogo refleksu sho prizvodit do zmenshennya abo usunennya pislyaoperacijnoyi nudoti ta blyuvannya Tropisetron perevazhno zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Eksperimentalno preparat zastosovuyetsya takozh dlya usunennya bolovogo sindromu pri fibromialgiyi Farmakokinetika Tropisetron shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 60 pri peroralnomu zastosuvanni pri zbilshenni dozi do 45 mg biodostupnist zbilshuyetsya do 100 Pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu biodostupnist skladaye 100 Maksimalna koncentraciya tropisetronu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Ondansetron dobre na 71 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya tropisetron iz organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo preparat vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu v osib iz shvidkim metabolizmom stanovit 8 godin u osib iz upovilnenim metabolizmom cej chas zbilshuyetsya do 30 godin Pokazannya do zastosuvannyaTropisetron zastosovuyetsya dlya likuvannya pislyaoperacijnoyi nudoti i blyuvannya a takozh nudoti i blyuvannya yaki sprichineni citotoksichnoyu himiyeterapiyeyu ta promenevoyu terapiyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni tropisetronu sposterigayetsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip kropiv yanka anafilaktichnij shok garyachka eritema shkiri bronhospazm zadishka sindrom Layella Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist pidvishena vtomlyuvanist vtrata svidomosti Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor vtrata apetitu bil u zhivoti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi kolaps arterialna gipotenziya abo gipertenziya bil u grudnij klitci prilivi krovi ProtipokaziTropisetron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam u vici do 2 rokiv Formi vipuskuTropisetron vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 005 g 0 1 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 2 i 5 ml PrimitkiTROPISETRON TROPISETRONUM TROPISETRON http www vidal ru drugs molecule 1088 ros Tropisetron Funkcionalnaya gastroenterologiya ros Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 448 ISBN 9783527607495 Muller W Stratz T 2004 Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5 HT3 receptor antagonist tropisetron Scandinavian Journal of Rheumatology Supplement 119 119 44 8 PMID 15515413 angl TROPISETRON r n dlya in yekcij infuzij https www vidal ru drugs molecule in 1088 ros PosilannyaTropisetron na sajti mozdocs kiev ua Tropisetron na sajti rlsnet ru ros