Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Етацизин (англ. Ethacizine, лат. Ethacizinum) — синтетичний препарат, що є похідним , і є диетиламіновим аналогом іншого антиаритмічного препарату — морацизину та належить до антиаритмічних препаратів Іc класу. Етацизин переважно застосовується перорально, розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування. Етацизин розроблений у колишньому СРСР під час сумісних досліджень в інституті фармакології Академії Медичних Наук СРСР і Всесоюзному кардіологічному науковому центрі АМН СРСР, а випуск препарату проводить латвійське фармацевтичне підприємство «Олайнфарм». Клінічні дослідження та застосовання етацизину проводилися винятково на території колишнього Радянського Союзу. Він не вивчався у великих рандомізованих дослідженнях.
 | |
|---|---|
Етацизин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H27N3O3S |
| Мол. маса | 413,54 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 40%(перорально),100%(в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕТАЦИЗИН, АТ «Олайнфарм»,Латвія UA/3771/01/01 21.10.2015-21/10/2020 |
Фармакологічні властивості
Етацизин — синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів зі зменшенням швидкості деполяризації та подовженням часу проведення імпульсу по передсердях, та головним чином по провідній системі серця. Етацизин також інгібує повільні кальцієві канали, та має помірну ваголітичну дію. Усі перераховані вище фактори призводять до пригнічення вогнищ ектопічного автоматизму в міокарді як передсердь, так і шлуночків, сповільнення провідності серця, зниженням порогу фібриляції передсердь і шлуночків, наслідком чого є висока ефективність етацизину як при передсердній, так і шлуночковій екстрасистолії. Препарат пригнічує проведення імпульсів по додаткових шляхах провідної системи серця, що забезпечує його ефективність при синдромі WPW, а також пригнічує проведення у синоатріальному вузлі, особливо за синдрому слабості синусового вузла, має також місцевоанестезуючу і спазмолітичну дію. Етацизин має здатність розширювати капіляри шкіри, існують експериментальні дані про його ефективність при псоріазі. Етацизин може застосовуватись у комплексному лікуванні хворих після операцій на серці. хоча його застосування не рекомендується після перенесеного інфаркту міокарду. Етацизин може застосовуватися за аритмій як у дитячому віці, так і у хворих похилого віку. Етацизин, згідно з клінічними дослідженнями, може застосовуватися за вагітності. Етацизин не має здатності подовжувати інтервал QT і не має симпатолітичної активності, що забезпечує відсутність різкого зменшення частоти серцевих скорочень за застосування препарату і можливість його застосовування його й за брадикардії (окрім синдрому слабості синусового вузла).
Фармакокінетика
Етацизин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біоступність за перорального прийому становить лише 40 % (згідно з даних=ми фірми-виробника — 20 %), що пов'язано із ефектом першого проходження через печінку. За парентерального застосування біодоступність становить 100 %. Препарат майже повністю(на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Етацизин виявляється в крові через 30—60 хв після перорального прийому., максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,5—3 год після перорального застосування. (за внутрішньовенного застосування період напіврозподілу етацизину становить 4,5 хв). Етацизин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення етацизину становить у середньому 2,5 год (за внутрішньовенного застосування 100 хв), цей час може збільшуватися за печінковіої та ниркової недостатності.
Показання до застосування
Етацизин застосовується за шлуночкової та надшлуночкової екстрасистолії, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії, пароксизмах миготливої аритмії та фібриляції передсердь (у тому числі за синдрому WPW).
За застосування етацизину можливі наступні побічні ефекти, які частіше спостерігаються за застосування великих доз препарату:
- З боку травної системи — нудота.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, похитування при ходьбі, дуже рідко диплопія і парез акомодації.
- З боку серцево-судинної системи — AV-блокада, зупинка синусового вузла, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарду, подовження інтервалу PQ, розширення і комплексу QRS. а також проаритмогенна дія (частіше після перенесеного інфаркту міокарду).
- Після внутрішньовенного застосування етацизину можуть спостерігатися шум у вухах, заніміння губ і кінчика язика, відчуття туману перед очима.
Протипокази
Етацизин протипоказаний за підвищеної чутливості до препарату, II ступеня, AV-блокади II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), блокади правої ніжки пучка Гіса, що поєднується із блокадою одної з гілок , внутрішньошлуночкової блокади, хронічної серцевої недостатності II—III ступеня, важкої артеріальної гіпотензії, кардіогенного шоку, важкої ниркової або печінкової недостатності. Згідно з інструкцією застосування препарату протипоказане за вагітності та годування грудьми, а також у дитячому віці. Проте згідно з клінічними дослідженнями та інформацією виробників препарату застосування етацизину в цих випадках допускається.
Форми випуску
Етацизин випускається у формі таблеток по 0,05 г.
Див. також
Примітки
- В. Л. Дощицин Этацизин в лечении аритмий сердца [ 30 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Опыт применения Этацизина у детей с желудочковыми нарушениями ритма сердца [ 17 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Применение Ритмонорма при мерцательной аритмии [ 30 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/info/119/olajnfarm/etatsizin [ 4 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1753 [ 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Проблема выбора антиаритмического вещества при фармакотерапии тахиаритмий [ 23 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (Russian) . Архів оригіналу за 22 лютого 2014. Процитовано 5 лютого 2014.
- ЭТАЦИЗИН В КОРРЕКЦИИ ЖЕЛУДОЧКОВЫХ НАРУШЕНИЙ РИТМА У БОЛЬНЫХ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА [ 4 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Реабилитация после операции на сердце — Антиаритмическая терапия [ 24 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Етацизин на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1957.htm [ 20 липня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Etacizin angl Ethacizine lat Ethacizinum sintetichnij preparat sho ye pohidnim i ye dietilaminovim analogom inshogo antiaritmichnogo preparatu moracizinu ta nalezhit do antiaritmichnih preparativ Ic klasu Etacizin perevazhno zastosovuyetsya peroralno rozroblena forma preparatu dlya parenteralnogo vnutrishnovennogo zastosuvannya Etacizin rozroblenij u kolishnomu SRSR pid chas sumisnih doslidzhen v instituti farmakologiyi Akademiyi Medichnih Nauk SRSR i Vsesoyuznomu kardiologichnomu naukovomu centri AMN SRSR a vipusk preparatu provodit latvijske farmacevtichne pidpriyemstvo Olajnfarm Klinichni doslidzhennya ta zastosovannya etacizinu provodilisya vinyatkovo na teritoriyi kolishnogo Radyanskogo Soyuzu Vin ne vivchavsya u velikih randomizovanih doslidzhennyah EtacizinSistematizovana nazva za IUPACethyl N 10 3 diethylamino propanoyl phenothiazin 2 yl carbamateKlasifikaciyaATC kod C01BC09PubChem 107841CAS 33414 33 4DrugBankHimichna strukturaFormula C22H27N3O3S Mol masa 413 54 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 40 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ETACIZIN AT Olajnfarm Latviya UA 3771 01 01 21 10 2015 21 10 2020Farmakologichni vlastivostiEtacizin sintetichnij antiaritmichnij preparat Ic klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv zi zmenshennyam shvidkosti depolyarizaciyi ta podovzhennyam chasu provedennya impulsu po peredserdyah ta golovnim chinom po providnij sistemi sercya Etacizin takozh ingibuye povilni kalciyevi kanali ta maye pomirnu vagolitichnu diyu Usi pererahovani vishe faktori prizvodyat do prignichennya vognish ektopichnogo avtomatizmu v miokardi yak peredserd tak i shlunochkiv spovilnennya providnosti sercya znizhennyam porogu fibrilyaciyi peredserd i shlunochkiv naslidkom chogo ye visoka efektivnist etacizinu yak pri peredserdnij tak i shlunochkovij ekstrasistoliyi Preparat prignichuye provedennya impulsiv po dodatkovih shlyahah providnoyi sistemi sercya sho zabezpechuye jogo efektivnist pri sindromi WPW a takozh prignichuye provedennya u sinoatrialnomu vuzli osoblivo za sindromu slabosti sinusovogo vuzla maye takozh miscevoanestezuyuchu i spazmolitichnu diyu Etacizin maye zdatnist rozshiryuvati kapilyari shkiri isnuyut eksperimentalni dani pro jogo efektivnist pri psoriazi Etacizin mozhe zastosovuvatis u kompleksnomu likuvanni hvorih pislya operacij na serci hocha jogo zastosuvannya ne rekomenduyetsya pislya perenesenogo infarktu miokardu Etacizin mozhe zastosovuvatisya za aritmij yak u dityachomu vici tak i u hvorih pohilogo viku Etacizin zgidno z klinichnimi doslidzhennyami mozhe zastosovuvatisya za vagitnosti Etacizin ne maye zdatnosti podovzhuvati interval QT i ne maye simpatolitichnoyi aktivnosti sho zabezpechuye vidsutnist rizkogo zmenshennya chastoti sercevih skorochen za zastosuvannya preparatu i mozhlivist jogo zastosovuvannya jogo j za bradikardiyi okrim sindromu slabosti sinusovogo vuzla Farmakokinetika Etacizin dobre ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biostupnist za peroralnogo prijomu stanovit lishe 40 zgidno z danih mi firmi virobnika 20 sho pov yazano iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Za parenteralnogo zastosuvannya biodostupnist stanovit 100 Preparat majzhe povnistyu na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Etacizin viyavlyayetsya v krovi cherez 30 60 hv pislya peroralnogo prijomu maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 3 god pislya peroralnogo zastosuvannya za vnutrishnovennogo zastosuvannya period napivrozpodilu etacizinu stanovit 4 5 hv Etacizin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat u viglyadi metabolitiv iz secheyu Period napivvivedennya etacizinu stanovit u serednomu 2 5 god za vnutrishnovennogo zastosuvannya 100 hv cej chas mozhe zbilshuvatisya za pechinkovioyi ta nirkovoyi nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaEtacizin zastosovuyetsya za shlunochkovoyi ta nadshlunochkovoyi ekstrasistoliyi shlunochkovoyi ta nadshlunochkovoyi tahikardiyi paroksizmah migotlivoyi aritmiyi ta fibrilyaciyi peredserd u tomu chisli za sindromu WPW Pobichna diyaZa zastosuvannya etacizinu mozhlivi nastupni pobichni efekti yaki chastishe sposterigayutsya za zastosuvannya velikih doz preparatu Z boku travnoyi sistemi nudota Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist pohituvannya pri hodbi duzhe ridko diplopiya i parez akomodaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi AV blokada zupinka sinusovogo vuzla porushennya vnutrishnoshlunochkovoyi providnosti znizhennya skorotlivosti miokardu podovzhennya intervalu PQ rozshirennya i kompleksu QRS a takozh proaritmogenna diya chastishe pislya perenesenogo infarktu miokardu Pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya etacizinu mozhut sposterigatisya shum u vuhah zaniminnya gub i kinchika yazika vidchuttya tumanu pered ochima ProtipokaziEtacizin protipokazanij za pidvishenoyi chutlivosti do preparatu II stupenya AV blokadi II III stupenya bez nayavnosti kardiostimulyatora blokadi pravoyi nizhki puchka Gisa sho poyednuyetsya iz blokadoyu odnoyi z gilok vnutrishnoshlunochkovoyi blokadi hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti II III stupenya vazhkoyi arterialnoyi gipotenziyi kardiogennogo shoku vazhkoyi nirkovoyi abo pechinkovoyi nedostatnosti Zgidno z instrukciyeyu zastosuvannya preparatu protipokazane za vagitnosti ta goduvannya grudmi a takozh u dityachomu vici Prote zgidno z klinichnimi doslidzhennyami ta informaciyeyu virobnikiv preparatu zastosuvannya etacizinu v cih vipadkah dopuskayetsya Formi vipuskuEtacizin vipuskayetsya u formi tabletok po 0 05 g Div takozhMoracizin Bretiliyu tozilatPrimitkiV L Doshicin Etacizin v lechenii aritmij serdca 30 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Opyt primeneniya Etacizina u detej s zheludochkovymi narusheniyami ritma serdca 17 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Primenenie Ritmonorma pri mercatelnoj aritmii 30 chervnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 119 olajnfarm etatsizin 4 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1753 18 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Problema vybora antiaritmicheskogo veshestva pri farmakoterapii tahiaritmij 23 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Russian Arhiv originalu za 22 lyutogo 2014 Procitovano 5 lyutogo 2014 ETACIZIN V KORREKCII ZhELUDOChKOVYH NARUShENIJ RITMA U BOLNYH IShEMIChESKOJ BOLEZNYu SERDCA POZhILOGO VOZRASTA 4 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Reabilitaciya posle operacii na serdce Antiaritmicheskaya terapiya 24 chervnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaEtacizin na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 1957 htm 20 lipnya 2015 u Wayback Machine