Беміпарин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Натрієва сіль деполімеризованого гепарину із середньою молекулярною масою близько 3600 Дальтон | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C26H40N2O36S5 |
Мол. маса | ~3600 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 96% (п/шкірно), 100% (в/в) |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 5-6 год. (п/шкірно) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИБОР, «РОВІ КОНТРАКТ МЕНЮФЕКЧЕРІНГ, С.Л.»/«ЛАБОРАТОРІОС ФАРМАСЕУТИКОС РОВІ»,Іспанія UA/12257/01/01 01.06.2012-01/06/2017 |
Беміпарин (англ. Bemiparin, лат. Bemiparinum) — напівсинтетичний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовується парентерально (підшкірно та внутрішньовенно). Беміпарин уперше синтезований в лабораторії іспанської фірми «Laboratorios Farmaceuticos Rovi SA», яка й розповсюджує його під кількома торговими марками з 1998 року.
Фармакологічні властивості
Беміпарин — напівсинтетичний препарат, що по хімічному складу є низькомолекулярним гепарином, і який отримується шляхом лужної деполімеризації нефракціонованого гепарину із слизової оболонки товстої кишки свиней, із середньою молекулярною масою 3600 дальтон. Оскільки молекулярна маса беміпарину нижча від молекулярної маси інших низькомолекулярних гепаринів, його часто відносять до низькомолекулярних гепаринів другого покоління, або до гепаринів із ультранизькою молекулярною масою. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном. Беміпарин найменше із усіх преставників групи низькомолекулярних гепаринів зв'язується з тромбіном (співвідношення зв'язування беміпарину з фактором Х до зв'язування із фактором ІІ становить 8:1), що забезпечує більш прогнозовану антитромботичну дію препарату, та зменшує ризик кровотечі внаслідок його застосування. Згідно з даними останніх клінічних досліджень, до механізму дії беміпарину, як і інших низькомолекулярних гепаринів, додається ще один фактор — активація (так званого TFPI-фактора). Беміпарин застосовується як для профілактики тромбоемболічних ускладнень, так і для лікування тромбозів та тромбоемболій, у хірургічній, ортопедичній, а також у онкологічній практиці практиці, причому при застосуванні в онкології беміпарин призупиняє розвиток неоангіогенезу пухлин, що суттєво знижує метастазування раку. Щоправда, беміпарин не затверджений для лікування . Згідно проведених клінічних досліджень встановлено, що беміпарин має вищу ефективність та безпечність, а також його застосування більш клініко-економічно обґрунтоване як у в порівнянні з нефракціонованим гепарином, так і з іншими низькомолекулярними гепаринами (еноксапарином, тинзапарином) при нижчій кількості побічних ефектів при застосуванні беміпарину.
Фармакодинаміка
Після підшкірного введення беміпарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 96 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Максимальна концентрація в крові беміпарину досягається протягом 2—4 годин після підшкірного введення. Даних за зв'язування з білками плазми крові, проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Дані за метаболізм беміпарину обмежені, встановлено, що він виводиться переважно із сечею з періодом напіввиведення 5—6 годин, та тривалістю дії до 18 годин. Дані за кумуляцію беміпарину в організмі людини відсутні.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Беміпарин показаний для лікування гострого тромбозу глибоких вен, як із тромбоемболією легеневої артерії, так і без неї; профілактики венозних тромбоемболічних ускладнень у перед- та післяопераційному періоді; для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.
Побічна дія
При застосуванні беміпарину побічні ефекти спостерігаються рідко. Найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є кровотечі (1,2—2 % випадків застосування), переважно незначні; крововиливи (4,7 % випадків застосування) у шкіру, м'язи та паренхіматозні органи, переважно незначні або помірних розмірів; помірна тромбоцитопенія (у 1,4 % випадків застосування). При застосуванні препарату також можуть спостерігаютися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — некрози шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок, набряк Квінке, висипання на шкірі, свербіж шкіри, геморрагії на шкірі та слизових оболонках, задишка, бронхоспазм, набряк гортані, гарячка, нудота, блювання.
- З боку інших органів та систем — утворення екхімозів та незначних гематом у місці введення, утворення гематом у місці люмбальної пункції або епідуральної анестезії.
- Зміни в лабораторних аналізах — збільшення активності амінотрансфераз, гіперкаліємія.
Протипокази
Беміпарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; високому ризику кровотечі (у тому числі виразковій хворобі в стадії загострення, гострих кровотечах та недавно перенесеному геморагічному інсульті та травмах ЦНС із кровотечею), важких порушень функції печінки та підшлункової залози, травмах та операціях на центральній нервовій системі, очах, або органі слуху, при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії, гострому та хронічному ендокардиті. З великою обережністю препарат застосовують при схильності до гіпокоагуляції та тромбоцитопенії, люмбальній пункції та гіперкаліємії. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Беміпарин випускається у вигляді ампул по 0,2 мл (2500 ОД); 0,2 мл (3500 ОД); 0,2 мл (5000 ОД); 0,3 мл (7500 ОД); 0,4 мл (10000 ОД).
Примітки
- http://compendium.com.ua/info/170961/tsibor [ 14 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1786 [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Бемипарин: низкомолекулярный гепарин второго поколения для лечения и профилактики венозной тромбоэмболии [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Бемипарин -низкомолекулярный гепарин второго поколения в лечении и профилактике венозных тромбоэмболий [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (рос.)Патогенетические аспекты применения низкомолекулярных гепаринов при наличии тромбофилии в рамках вспомогательных репродуктивных технологий [ 14 вересня 2016 у Wayback Machine.]
- Профілактика тромбовенозних ускладнень в хірургії гострокровоточивого колоректального раку
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 13 березня 2022. Процитовано 27 вересня 2016.
- Planès, A. (2003). Review of bemiparin sodium – a new second-generation low molecular weight heparinand its applications in venous thromboembolism. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 4 (9): 1551—1561. doi:10.1517/14656566.4.9.1551. PMID 12943485. (англ.)
- Jeske, W. P.; Hoppensteadt, D.; Gray, A.; Walenga, J. M.; Cunanan, J.; Myers, L.; Fareed, J.; Bayol, A.; Rigal, H. L. N.; Viskov, C. (2011). A common standard is inappropriate for determining the potency of ultra low molecular weight heparins such as semuloparin and bemiparin. Thrombosis Research. 128 (4): 361—367. doi:10.1016/j.thromres.2011.03.001. PMID 21458847.
- Бемипарин (Цибор®) — низкомолекулярный гепарин нового поколения [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Бемипарин — оптимальное решение для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1786 [ 1 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Беміпарин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Беміпарин на сайті rlsnet.ru [ 3 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bemiparin Sistematizovana nazva za IUPAC Natriyeva sil depolimerizovanogo geparinu iz serednoyu molekulyarnoyu masoyu blizko 3600 Dalton Klasifikaciya ATC kod B01AB12 PubChem CAS 91449 79 5 DrugBank Himichna struktura Formula C26H40N2O36S5 Mol masa 3600 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 96 p shkirno 100 v v Metabolizm ND Period napivvivedennya 5 6 god p shkirno Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CIBOR ROVI KONTRAKT MENYuFEKChERING S L LABORATORIOS FARMASEUTIKOS ROVI Ispaniya UA 12257 01 01 01 06 2012 01 06 2017 Bemiparin angl Bemiparin lat Bemiparinum napivsintetichnij preparat z grupi pryamih antikoagulyantiv ingibitoriv faktora H zgortannya krovi yakij zastosovuyetsya parenteralno pidshkirno ta vnutrishnovenno Bemiparin upershe sintezovanij v laboratoriyi ispanskoyi firmi Laboratorios Farmaceuticos Rovi SA yaka j rozpovsyudzhuye jogo pid kilkoma torgovimi markami z 1998 roku Farmakologichni vlastivostiBemiparin napivsintetichnij preparat sho po himichnomu skladu ye nizkomolekulyarnim geparinom i yakij otrimuyetsya shlyahom luzhnoyi depolimerizaciyi nefrakcionovanogo geparinu iz slizovoyi obolonki tovstoyi kishki svinej iz serednoyu molekulyarnoyu masoyu 3600 dalton Oskilki molekulyarna masa bemiparinu nizhcha vid molekulyarnoyi masi inshih nizkomolekulyarnih gepariniv jogo chasto vidnosyat do nizkomolekulyarnih gepariniv drugogo pokolinnya abo do gepariniv iz ultranizkoyu molekulyarnoyu masoyu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni faktora Ha zgortannya krovi oposeredkovanogo antitrombinom Bemiparin najmenshe iz usih prestavnikiv grupi nizkomolekulyarnih gepariniv zv yazuyetsya z trombinom spivvidnoshennya zv yazuvannya bemiparinu z faktorom H do zv yazuvannya iz faktorom II stanovit 8 1 sho zabezpechuye bilsh prognozovanu antitrombotichnu diyu preparatu ta zmenshuye rizik krovotechi vnaslidok jogo zastosuvannya Zgidno z danimi ostannih klinichnih doslidzhen do mehanizmu diyi bemiparinu yak i inshih nizkomolekulyarnih gepariniv dodayetsya she odin faktor aktivaciya tak zvanogo TFPI faktora Bemiparin zastosovuyetsya yak dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen tak i dlya likuvannya tromboziv ta tromboembolij u hirurgichnij ortopedichnij a takozh u onkologichnij praktici praktici prichomu pri zastosuvanni v onkologiyi bemiparin prizupinyaye rozvitok neoangiogenezu puhlin sho suttyevo znizhuye metastazuvannya raku Shopravda bemiparin ne zatverdzhenij dlya likuvannya Zgidno provedenih klinichnih doslidzhen vstanovleno sho bemiparin maye vishu efektivnist ta bezpechnist a takozh jogo zastosuvannya bilsh kliniko ekonomichno obgruntovane yak u v porivnyanni z nefrakcionovanim geparinom tak i z inshimi nizkomolekulyarnimi geparinami enoksaparinom tinzaparinom pri nizhchij kilkosti pobichnih efektiv pri zastosuvanni bemiparinu Farmakodinamika Pislya pidshkirnogo vvedennya bemiparin shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi Biodostupnist preparatu stanovit pri pidshkirnomu vvedenni 96 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 100 Maksimalna koncentraciya v krovi bemiparinu dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya pidshkirnogo vvedennya Danih za zv yazuvannya z bilkami plazmi krovi proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye Dani za metabolizm bemiparinu obmezheni vstanovleno sho vin vivoditsya perevazhno iz secheyu z periodom napivvivedennya 5 6 godin ta trivalistyu diyi do 18 godin Dani za kumulyaciyu bemiparinu v organizmi lyudini vidsutni Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bemiparin pokazanij dlya likuvannya gostrogo trombozu glibokih ven yak iz tromboemboliyeyu legenevoyi arteriyi tak i bez neyi profilaktiki venoznih tromboembolichnih uskladnen u pered ta pislyaoperacijnomu periodi dlya profilaktiki venoznogo trombozu v sistemi ekstrakorporalnogo gemodializu Pobichna diyaPri zastosuvanni bemiparinu pobichni efekti sposterigayutsya ridko Najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye krovotechi 1 2 2 vipadkiv zastosuvannya perevazhno neznachni krovovilivi 4 7 vipadkiv zastosuvannya u shkiru m yazi ta parenhimatozni organi perevazhno neznachni abo pomirnih rozmiriv pomirna trombocitopeniya u 1 4 vipadkiv zastosuvannya Pri zastosuvanni preparatu takozh mozhut sposterigayutisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nekrozi shkiri kropiv yanka anafilaktichnij shok nabryak Kvinke visipannya na shkiri sverbizh shkiri gemorragiyi na shkiri ta slizovih obolonkah zadishka bronhospazm nabryak gortani garyachka nudota blyuvannya Z boku inshih organiv ta sistem utvorennya ekhimoziv ta neznachnih gematom u misci vvedennya utvorennya gematom u misci lyumbalnoyi punkciyi abo epiduralnoyi anesteziyi Zmini v laboratornih analizah zbilshennya aktivnosti aminotransferaz giperkaliyemiya ProtipokaziBemiparin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu visokomu riziku krovotechi u tomu chisli virazkovij hvorobi v stadiyi zagostrennya gostrih krovotechah ta nedavno perenesenomu gemoragichnomu insulti ta travmah CNS iz krovotecheyu vazhkih porushen funkciyi pechinki ta pidshlunkovoyi zalozi travmah ta operaciyah na centralnij nervovij sistemi ochah abo organi sluhu pri nayavnosti indukovanoyi geparinom trombocitopeniyi gostromu ta hronichnomu endokarditi Z velikoyu oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri shilnosti do gipokoagulyaciyi ta trombocitopeniyi lyumbalnij punkciyi ta giperkaliyemiyi Ne rekomendovano zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuBemiparin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 0 2 ml 2500 OD 0 2 ml 3500 OD 0 2 ml 5000 OD 0 3 ml 7500 OD 0 4 ml 10000 OD Primitkihttp compendium com ua info 170961 tsibor 14 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1786 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Bemiparin nizkomolekulyarnyj geparin vtorogo pokoleniya dlya lecheniya i profilaktiki venoznoj tromboembolii 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Bemiparin nizkomolekulyarnyj geparin vtorogo pokoleniya v lechenii i profilaktike venoznyh tromboembolij 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros ros Patogeneticheskie aspekty primeneniya nizkomolekulyarnyh geparinov pri nalichii trombofilii v ramkah vspomogatelnyh reproduktivnyh tehnologij 14 veresnya 2016 u Wayback Machine Profilaktika trombovenoznih uskladnen v hirurgiyi gostrokrovotochivogo kolorektalnogo raku PDF Arhiv originalu PDF za 13 bereznya 2022 Procitovano 27 veresnya 2016 Planes A 2003 Review of bemiparin sodium a new second generation low molecular weight heparinand its applications in venous thromboembolism Expert Opinion on Pharmacotherapy 4 9 1551 1561 doi 10 1517 14656566 4 9 1551 PMID 12943485 angl Jeske W P Hoppensteadt D Gray A Walenga J M Cunanan J Myers L Fareed J Bayol A Rigal H L N Viskov C 2011 A common standard is inappropriate for determining the potency of ultra low molecular weight heparins such as semuloparin and bemiparin Thrombosis Research 128 4 361 367 doi 10 1016 j thromres 2011 03 001 PMID 21458847 Bemiparin Cibor nizkomolekulyarnyj geparin novogo pokoleniya 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Bemiparin optimalnoe reshenie dlya profilaktiki i lecheniya tromboembolicheskih oslozhnenij 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 1786 1 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaBemiparin na sajti mozdocs kiev ua Bemiparin na sajti rlsnet ru 3 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros