Напроксен (англ. Naproxen, лат. Naproxenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Напроксен може застосовуватися як перорально, так і місцево та ректально. Напроксен уперше синтезований у Мексиці у лабораторії американо-мексиканської фірми під початковою назвою «Напросин» у 1976 році, та допущений FDA до застосування у клінічній практиці у 1980 році під назвою «Анапрокс».
Напроксен | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(+)-(S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl) propanoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H14O3 |
Мол. маса | 230,259 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 12—15 год. |
Екскреція | Нирки (95%), фекалії (5%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НАЛГЕЗІН®, «КРКА, д.д.», Словенія UA/8938/01/01 09.08.2013-09/08/2018 НАПРОФФ «Біофарма Ілач Сан.ве Тідж. А.Ш.», Туреччина UA/12506/01/01 13.09.2012-13.09.2017 ПРОМАКС® «Аль-Хікма Фармасьютикалз», Йорданія UA/3113/01/01 07.09.2010-07.09.2015 |
Фармакологічні властивості
Напроксен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення. Напроксен, як і більшість нестероїдних протизапальних препаратів, є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Напроксен має високу знеболювальну активність у середніх дозах, яка проявляється швидше, ніж протизапальна дія препарату, тому напроксен часто застосовується саме як знеболювальний препарат при дисменореї та ревматологічних захворюваннях. Напроксен має меншу пошкоджуючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, ніж індометацин, ацетилсаліцилова кислота і піроксикам; але вищу за мелоксикам та набуметон. При сумісному застосуванні напроксену та лансопразолу у хворих, які вживають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти, частота виразкових пошкоджень слизової оболонки органів травної системи була практично однаковою у порівнянні з частотою виразкових пошкоджень слизової оболонки шлунку у хворих, що приймали рівнозначні дози ацетилсаліцилової кислоти і селективного інгібітора ЦОГ-2 целекоксибом. Напроксен гальмує активність ферменту , чим запобігає прогресуванню дегенеративних змін у хрящовій тканині. Згідно даних FDA, при застосуванні напроксену спостерігається найнижчий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень серед усіх інших нестероїдних протизапальних препаратів, хоча дані цих досліджень визнані недостатніми для внесення змін до офіційної інструкції по застосуванню препарату.
Фармакодинаміка
Напроксен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 95%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин при застосуванні чистого напроксену і 1—2 години при застосуванні натрієвої солі напроксену. Напроксен добре зв'язується з білками плазми крові. Напроксен створює високі концентрації у більшості тканин організму. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується напроксен у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді (усього до 95% препарату), лише 5% препарату виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 12—15 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Напроксен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому при дисменореї, зубному та головному болю, мігрені, болю в попереку, болю в м'язах та суглобах; а також захворюваннях опорно-рухового апарату (у тому числі ревматоїдному артриті, остеоартрозі та анкілозуючому спондилоартриті).
Побічна дія
При застосуванні напроксену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз; рідко кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лаєлла, набряк Квінке, набряк обличчя, задишка.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, сухість у роті, печія, запор, діарея, біль у животі, стоматит; рідко диспепсія, метеоризм, загострення виразкової хвороби (у тому числі шлунково-кишкові кровотечі та перфорація виразки), блювання кров'ю, жовтяниця, панкреатит, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору та слуху; рідко депресія, безсоння, незвичні сновидіння, порушення концентрації уваги.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) тахікардія.
- З боку сечостатевої системи — рідко гематурія, гломерулонефрит, інтерстиційний нефрит, ниркова недостатність, нефротичний синдром, папілярний некроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, агранулоцитоз, еозинофілія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
При ректальному застосуванні напроксену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки.
Протипокази
Напроксен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, вагітності та годуванні грудьми. Напроксен в Україні не рекомендований для застосування у дітей молодших 16 років.
Форми випуску
Напроксен випускається у вигляді таблеток по 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 і 0,55 г; суспензії для прийому всередину по 100 мл 2,4% та 2,5% суспензії; ректальних суппозиторіїв по 0,25 і 0,5 г та 10% гелю для зовнішнього застосування. Напроксен разом із езомепразолом входить до складу комбінованого препарату «Вімово». Напроксен разом із кодеїном, кофеїном, анальгіном та фенобарбіталом входить до складу комбінованого препарату «Пенталгін-Н». Напроксен разом із кофеїном та входить до складу комбінованого препарату «Цефекон Н».
Примітки
- . www.drlz.com.ua. Архів оригіналу за 17 травня 2020. Процитовано 21 квітня 2022.
- http://www.rmj.ru/articles_1697.htm [ 22 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/5515 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/info/167659/krka/nalgezin-forte [ 16 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Нестероидные противовоспалительные средства [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Напроксен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- . www.industrydocuments.ucsf.edu. Архів оригіналу за 19 березня 2012. Процитовано 21 квітня 2022.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/725 [ 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . www.relx.com (англ.). Архів оригіналу за 21 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
- . Больничная аптека (рос.). Архів оригіналу за 2 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
- . Больничная аптека (рос.). Архів оригіналу за 2 квітня 2022. Процитовано 21 квітня 2022.
- http://www.vidal.ru/drugs/vimovo__32717 [ 11 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 31 серпня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - ЦЕФЕКОН® Н, інструкція, застосування препарату ЦЕФЕКОН® Н Супозиторії ректальні № 10. mozdocs.kiev.ua. Процитовано 21 квітня 2022.
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. |
Джерела
- Напроксен на сайті mozdocs.kiev.ua
- Напроксен на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_638.htm [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Naproksen angl Naproxen lat Naproxenum sintetichnij preparat sho ye pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Naproksen mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i miscevo ta rektalno Naproksen upershe sintezovanij u Meksici u laboratoriyi amerikano meksikanskoyi firmi pid pochatkovoyu nazvoyu Naprosin u 1976 roci ta dopushenij FDA do zastosuvannya u klinichnij praktici u 1980 roci pid nazvoyu Anaproks Naproksen Sistematizovana nazva za IUPAC S 2 6 methoxynaphthalen 2 yl propanoic acid Klasifikaciya ATC kod AE02 PubChem 156391 CAS 22204 53 1 DrugBank Himichna struktura Formula C14H14O3 Mol masa 230 259 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 95 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 12 15 god Ekskreciya Nirki 95 fekaliyi 5 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NALGEZIN KRKA d d Sloveniya UA 8938 01 01 09 08 2013 09 08 2018 NAPROFF Biofarma Ilach San ve Tidzh A Sh Turechchina UA 12506 01 01 13 09 2012 13 09 2017 PROMAKS Al Hikma Farmasyutikalz Jordaniya UA 3113 01 01 07 09 2010 07 09 2015Farmakologichni vlastivostiNaproksen sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini u tomu chisli u vognishi zapalennya Naproksen yak i bilshist nesteroyidnih protizapalnih preparativ ye neselektivnim ingibitorom ciklooksigenazi i diye yak na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 tak i na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 Naproksen maye visoku znebolyuvalnu aktivnist u serednih dozah yaka proyavlyayetsya shvidshe nizh protizapalna diya preparatu tomu naproksen chasto zastosovuyetsya same yak znebolyuvalnij preparat pri dismenoreyi ta revmatologichnih zahvoryuvannyah Naproksen maye menshu poshkodzhuyuchu diyu na slizovu obolonku shlunkovo kishkovogo traktu nizh indometacin acetilsalicilova kislota i piroksikam ale vishu za meloksikam ta nabumeton Pri sumisnomu zastosuvanni naproksenu ta lansoprazolu u hvorih yaki vzhivayut nizki dozi acetilsalicilovoyi kisloti chastota virazkovih poshkodzhen slizovoyi obolonki organiv travnoyi sistemi bula praktichno odnakovoyu u porivnyanni z chastotoyu virazkovih poshkodzhen slizovoyi obolonki shlunku u hvorih sho prijmali rivnoznachni dozi acetilsalicilovoyi kisloti i selektivnogo ingibitora COG 2 celekoksibom Naproksen galmuye aktivnist fermentu chim zapobigaye progresuvannyu degenerativnih zmin u hryashovij tkanini Zgidno danih FDA pri zastosuvanni naproksenu sposterigayetsya najnizhchij rizik rozvitku sercevo sudinnih uskladnen sered usih inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ hocha dani cih doslidzhen viznani nedostatnimi dlya vnesennya zmin do oficijnoyi instrukciyi po zastosuvannyu preparatu Farmakodinamika Naproksen shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 95 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pri zastosuvanni chistogo naproksenu i 1 2 godini pri zastosuvanni natriyevoyi soli naproksenu Naproksen dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Naproksen stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya naproksen u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi usogo do 95 preparatu lishe 5 preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 12 15 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Naproksen zastosovuyetsya dlya simptomatichnogo likuvannya bolovogo sindromu pri dismenoreyi zubnomu ta golovnomu bolyu migreni bolyu v popereku bolyu v m yazah ta suglobah a takozh zahvoryuvannyah oporno ruhovogo aparatu u tomu chisli revmatoyidnomu artriti osteoartrozi ta ankilozuyuchomu spondiloartriti Pobichna diyaPri zastosuvanni naproksenu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz ridko kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona fotodermatoz sindrom Layella nabryak Kvinke nabryak oblichchya zadishka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota suhist u roti pechiya zapor diareya bil u zhivoti stomatit ridko dispepsiya meteorizm zagostrennya virazkovoyi hvorobi u tomu chisli shlunkovo kishkovi krovotechi ta perforaciya virazki blyuvannya krov yu zhovtyanicya pankreatit porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya sonlivist porushennya zoru ta sluhu ridko depresiya bezsonnya nezvichni snovidinnya porushennya koncentraciyi uvagi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 tahikardiya Z boku sechostatevoyi sistemi ridko gematuriya glomerulonefrit intersticijnij nefrit nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom papilyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 anemiya giperglikemiya gipoglikemiya agranulocitoz eozinofiliya granulocitopeniya trombocitopeniya lejkopeniya Pri rektalnomu zastosuvanni naproksenu mozhut sposterigatisya bolyuchist pri defekaciyi ta slizovo krov yanistih vidilen iz pryamoyi kishki ProtipokaziNaproksen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi abo pri shilnosti do krovotech inshogo genezu virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok vazhkij sercevij nedostatnosti bronhialnij astmi vagitnosti ta goduvanni grudmi Naproksen v Ukrayini ne rekomendovanij dlya zastosuvannya u ditej molodshih 16 rokiv Formi vipuskuNaproksen vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 22 0 25 0 275 0 375 0 5 i 0 55 g suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 100 ml 2 4 ta 2 5 suspenziyi rektalnih suppozitoriyiv po 0 25 i 0 5 g ta 10 gelyu dlya zovnishnogo zastosuvannya Naproksen razom iz ezomeprazolom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Vimovo Naproksen razom iz kodeyinom kofeyinom analginom ta fenobarbitalom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Pentalgin N Naproksen razom iz kofeyinom ta vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Cefekon N Primitki www drlz com ua Arhiv originalu za 17 travnya 2020 Procitovano 21 kvitnya 2022 http www rmj ru articles 1697 htm 22 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru handbook 144 5515 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 167659 krka nalgezin forte 16 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Nesteroidnye protivovospalitelnye sredstva 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Naproksen v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros www industrydocuments ucsf edu Arhiv originalu za 19 bereznya 2012 Procitovano 21 kvitnya 2022 http www vidal ru drugs molecule 725 27 serpnya 2016 u Wayback Machine ros www relx com angl Arhiv originalu za 21 kvitnya 2022 Procitovano 21 kvitnya 2022 Bolnichnaya apteka ros Arhiv originalu za 2 kvitnya 2022 Procitovano 21 kvitnya 2022 Bolnichnaya apteka ros Arhiv originalu za 2 kvitnya 2022 Procitovano 21 kvitnya 2022 http www vidal ru drugs vimovo 32717 11 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 24 veresnya 2015 Procitovano 31 serpnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya CEFEKON N instrukciya zastosuvannya preparatu CEFEKON N Supozitoriyi rektalni 10 mozdocs kiev ua Procitovano 21 kvitnya 2022 Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok DzherelaNaproksen na sajti mozdocs kiev ua Naproksen na sajti pharmencyclopedia com ua 24 veresnya 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 638 htm 24 veresnya 2015 u Wayback Machine